Усовершенствование преподавания фармакогнозии в свете инфокомммуникационных технологий
1 чел. помогло. | скачать 18-19 октября материалы научно-практической конференции “Актуальные проблемы образования, науки и производства в фармации” Тошкент – 2005 УСОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ПРЕПОДАВАНИЯ ФАРМАКОГНОЗИИ В СВЕТЕ ИНФОКОМММУНИКАЦИОННЫХ ТЕХНОЛОГИЙ В.С.Кисличенко, Л.В.Упыр, Е.В.Бухарина Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина В современных условиях система высшего образования в Украине подвергается существенной модернизации. Основная цель этих изменений – повышение качества подготовки фармацевтических кадров, что невозможно осуществить без формирования системы знаний, умений и навыков которые могут появиться только в процессе активной познавательной деятельности студентов. Одной из основных дисциплин необходимых для подготовки провизора является фармакогнозия. Обучение и дальнейшая профессиональная деятельность требует от студентов, а затем и будущих специалистов умелого и сознательного использования усвоенных знаний по этому предмету. На кафедре химии природных соединений НФаУ наряду с традиционными учебными материалами (учебники, практикум, методические указания, литература для самостоятельной работы) широко применяются новые современные методики с использованием компьютерных технологий. Среди них мультимедийные лекции, задания компьютерного тестирования, индивидуальная работа со студентами с поиском информации в Интернете и др. В НФаУ имеется достаточная материальная база, позволяющая осуществить эту работу. Преподавателями кафедры по каждой программной теме разработаны мультимедийные лекции, на которых студентов знакомят с классификацией биологически активных веществ, химическим анализом, методами выделения биологически активных веществ. В лекциях представлены морфологические и анатомические особенности растений, ареал их произрастания, правила заготовки сырья, химический состав, цветные фотографии хроматограмм, связь химического строения и биологической активности, препараты и применение. Такая структура лекций помогает студенту обобщить доступную информацию, сориентироваться и направляет его в дальнейшей самостоятельной работе. Важной составляющей самостоятельной работы студентов является контроль за полученными знаниями, который осуществляется преподавателями на практических занятиях в ходе опроса и в результате эффективного современного метода контроля знаний – тестирования. Тесты являются стимулирующим фактором, побуждающим студентов к активной самостоятельной работе с литературой. Они полностью отражают ключевые положения материала, вынесенного для самостоятельного изучения, что позволяет контролировать степень усвоения студентами теоретических знаний и практических навыков после чего обсуждаются результаты и типичные ошибки. На кафедре химии природных соединений по каждой теме создан банк тестовых заданий разной степени сложности, позволяющих контролировать знания студентов разных специальностей: “Фармация”, “Клиническая фармация”, “Технология парфюмерно-косметических средств”, “Биотехнология”, студентов заочного отделения. Работа над созданием новых лекций, тестовых заданий позволила накопить значительное количество информации о растениях мировой флоры и сформировать банк данных. По мере открытия новых специальностей перед сотрудниками кафедры возникают задачи создания новых обучающих материалов. Присоединение Украины к Болонской декларации требует перехода к кредитно-модульной системе обучения, в которой основной ключевой позицией является контроль качества образования. В связи с этим усиливается роль самостоятельной работы студентов и изменение педагогических методик, внедрение современных информационных технологий обучения. Опыт, накопленный сотрудниками кафедры, может быть использован для подготовки электронного учебника, пособия с тестовыми заданиями и других учебных материалов. Для эффективной самостоятельной работы необходимо наличие условий: библиотека, компьютерные классы, сеть Интернет. Клинический фармаколог или клинический фармацевт – кого нужно готовить? ^ Завершившаяся четверть ХХ столетия, с позиции лекарственного обеспечения населения, ознаменовалась огромными темпами роста фармацевтического рынка, появлением совершенно новых групп лекарственных средств и медикаментов оригинального типа действия. Однако, к сожалению, за этот же период отмечалось резкое увеличение показателей смертности и побочных эффектов, связанных с применением лекарственных средств. Такая тенденция сохраняется и в настоящее время как в развитых, так и в развивающихся странах. Например, по данным FDA США (2005) за 2004 год поступило более 422 500 отчетов о различных побочных эффектах тех или иных медикаментов. Это своеобразный рекорд, поскольку в 2003 году таких отчетов было 370 987. Ведущей причиной сложившейся ситуации, как всеми признается, является нерациональное использование лекарств по вине как специалистов, так и пациентов. По данным ВОЗ в мире 50% лекарств выписываются медицинскими работниками, выдаются или продаются фармацевтами неправильно, а 50% больных принимают их не должным образом. В последнем случае, возможно, сам пациент самостоятельно принимает решение или же врач и фармацевт недостаточно четко и правильно его информируют, инструктируют и предупреждают по применению препарата. Кроме того, ежедневно во всем мире, в особенности в развивающихся странах, около 80% населения в случае заболевания, занимается самолечением, используя современные препараты (ВОЗ, 1999). Как показали наши исследования в Кыргызстане примерно 72% населения прибегают к самолечению. Из всего вышеприведенного следует, что назрела острая необходимость в подготовке специалистов соответствующего профиля, ориентированных на решение актуальных задач современной медикаментозной терапии. Речь идет о подготовке клинических фармакологов и клинических фармацевтов. Как известно, в большинстве стран Запада готовят и тех, и других, но в разительных соотношениях. В России, Кыргызстане и в некоторых других странах предпочтения отданы подготовке клинических фармакологов из числа выпускников лечебных и педиатрических факультетов. Если в России их готовят из числа действующих врачей путем переподготовки, то в Кыргызстане указанные специалисты готовятся через 2-х годичную клиническую ординатуру. Необходимость подготовки именно клинических фармакологов, а не клинических фармацевтов в нашей республике, на наш взгляд, был наиболее оправданным шагом. Дело в том, что как и в других странах с переходной экономикой сложилась очень непростая ситуация в бюджетной сфере и фармацевтическая отрасль одной из первых подверглась приватизации. Частники-фармацевты в финансовом отношении оказались в более выгодном положении и поэтому студенты фармацевтического факультета на нынешнем этапе не имеют никакого желания получить специальность клинического фармацевта и работать в бюджетных лечебных учреждениях с мизерной заработной платой. Установившийся менталитет и социально-экономические условия продолжают играть свою роль, что может обусловить невостребованность таких специалистов, как клинические фармацевты. Однако, не налаженный рецептурный отпуск, высокий удельный вес самолечения, приближенность аптеки к пациенту требуют от фармацевта все большей степени выполнения консультативных функций. Поэтому назрела необходимость в том, чтобы современный фармацевт намного лучше ориентировался в вопросах интернальной медицины. С учетом отмеченных обстоятельств в Кыргызстане в 2004-2005 учебном году были приняты новые государственные стандарты фармацевтического образования. В новых учебных планах были сокращены часы по физколлоидной и органической химии (на 159 ч), разделены предметы нормальная физиология (114 ч) и нормальная анатомия (100 ч), введены новые предметы – внутренние болезни (120 ч) и информационные системы в фармации (72 ч). Также были увеличены часы по предметам основы фармакотерапии и клинической фармации (со 113 до 174 ч). Кроме того, предусмотрены курсы по выбору студентов, ориентированные на развитие их коммуникативных способностей. Таким образом, закладываются основы для подготовки, по мере необходимости, в обозримом будущем клинических фармацевтов. В перспективе кто станет более востребованным – клинический фармаколог или клинический фармацевт, в системе практического здравоохранения само собой должен решиться. ^ С.С.Азизова, Д.И.Ахмедова, Ташкентский педиатрический медицинский институт Государственная Ташкентская медицинская академия В оптимизации учебного процесса большое значение имеет применение новых педагогических технологий. Одним из них и, пожалуй, самым наглядным является применение компьютерной технологии: создание электронной версии учебников, мультимедийной программы той или иной дисциплины. Учитывая это, авторами на основе типовой программы создана электронная версия учебника и мультимедийная программа по фармакологии. В теоретической части разработано 27 тем теоретического материала с приведением формул, лекарственных средств, иллюстративных схем, характеризующих локализацию, механизм действия препаратов и др. В практической части приведены основные требования, предъявляемые к практическим занятиям, задачи, выполняемые на них, практические навыки, приобретаемыми студентами при прохождении курса фармакологии. В качестве примера приведена методическая разработка трех практических занятий. Для глубокого понимания теории и практики особое значение имеет наглядность. При работе с программой сразу можно ознакомиться с таблицами лекарственных средств по темам, дозами в зависимости от возраста, формой выпуска, путями введения, видеофильмами, 44-мя графологическими таблицами, 22 анимационными схемами, тестами, кроме того, можно проводить тестирование знаний студентов. В анимационных схемах приведены механизмы всасывания, распределения лекарственных средств, механизм действия местноанестезирующих, раздражающих средств. Действие пилокарпина, атропина на глаз, бронхолитическое действие адреналина, атропина, механизм действия антихолинэстеразных, гипотензивных, кардиотонических средств и др. Хорошо налажена поисковая система, на её основе можно получить полную информацию по теме, необходимому лекарственному препарату. Эта программа необходима и для преподавателей курса фармакологии для более глубокого усвоения курса фармакологии, для студентов при самостоятельной подготовке и отработке пропущенных занятий. Однако составленную электронную версию нельзя считать законченной, она будет добавляться, обновляться, что является необходимостью для такой дисциплины, как фармакология. ^ К.Ж.Мамытбаева, Южно-Казахстанская государственная медицинская академия В условиях рынка вопросы совершенствования фармацевтического образования, на первый взгляд, неожиданно приобрели актуальность и получили интенсивное развитие. Это связано с появлением новых направлений в деятельности фармацевтических специалистов и многоплановости фармацевтической отрасли. Целью нашей работы является анализ системы фармацевтического образования в странах дальнего и ближнего зарубежья и оценка, посредством этого анализа, системы фармацевтического образования в РК с учетом происходящих реформ, накопленного опыта и сложившихся традиций в отечественном образовательном пространстве. Нами проводятся исследования по изучению модернизации фармацевтического образования РК в современных условиях, опираясь на основные направления развития непрерывного профессионального фармацевтического образования на додипломном и последипломном уровнях. На основе этих исследований сформулированы задачи, позволяющие глубже изучить элементы основных направлений развития высшего фармацевтического образования. В основу этих задач положен сбор теоретического и практического материала, который позволит детально изучить каждое направление развития современного фармацевтического образования. Номенклатура фармацевтических должностей содержит только три специальности фармацевта, что недостаточно для современной фармации. В номенклатуре отсутствует дополнительная специализация, без чего в рыночной экономике невозможно проводить сертификацию из-за много профильности профессиональной деятельности фармацевта, из-за тех же причин возникают сложности при аккредитации и лицензировании фармацевтических организаций. Актуальность таких исследований связана также с тем, что быстро увеличивается число лекарственных средств и интенсивнее идет обмен ими в международном масштабе, изменяются экономические условия, устанавливаются рыночные отношения, смещается акцент в деятельности аптечных организаций в сторону пациента, идет интеграция деятельности фармацевтов в рамках системы медицинского обслуживания, возрастает фальсификация лекарственных средств, а как следствие этого, возрастают требования к контролю качества лекарственных средств. Таким образом, изучение основных направлений модернизации непрерывного фармацевтического образования в условиях рынка позволит, в первую очередь, обеспечить фармацевтический рынок высококвалифицированными специалистами, тем самым предворится в жизнь основная задача фармации – обеспечение высокого уровня здоровья населения РК. НОВыЕ ПЕДАГОГИЧЕСКИЕ ТЕХНОЛОГИИ ПРИ ПРОВЕДЕНИЕ КВАЛИФИКАЦИОННОЙ ПРАКТИКИ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ ^ , Ташкентский фармацевтический институт Сегодня конкуренция между странами в значительной степени вылилась в конкуренцию за лучше подготовленные кадры. Рыночной экономике нужны хорошо обученные профессионалы. Квалификационная практика как составляющая комплексной, многогранной проблемы обучения студента в вузе, заключается в решении ряда вопросов связанных: - с раскрытием связи между теорией и практикой; - с новыми технологиями и прогрессивыми методами исследования - с проверкой знаний на практике - с проблемно - поисковыми и исследовательскими заданиями. В связи с этим, основываясь на “Общие положения о квалификационной практике” и в соответствии с квалификационной характеристикой “провизор” одним из основных вопросов является правильный подбор баз проведения практики. Были заключены договоры с КАЛ фармакопейного комитета и центром по контролю качества лекарственных средств при Главном управлении по контролю качества лекарственных средств и медицинской техники, совместным Узбекско - голландским предприятием “Универсал-фарм”, предприятием “RADIX ” а также с КАЛ республиканского АО “Дори -дармон”. Во время производственной практики студент обязан выполнить ряд наименований работ связанных с вопросами организации и технического оснащения рабочего места по правилам ОМР, с сушествующей на сегодняшний день системой контроля качества медицинских препаратов и нормативно - технической документацией на них; с выполнением курсовой работы по определенному исследовательскому направлению, цель которой заключается в умении пользоваться научной литературой и интернет сайтами, составлении плана эксперимента, обобщении и интерпретации результатов опытов и др. В процессе выполнения работы студенты учатся самостоятельно работать на различных приборах связанных с физическими и физико-химическими методами контроля качества лекарственных средств, знакомятся с постадийным контролем лекарственного средства начиная с анализа исходного сырья проведения анализа промежуточннх продуктов и готовой продукции. Квалификационная практика оценивается согласно рейтинг - балла. Всего студент должен набрать 100 баллов: 60 баллов из которых выставляется за практическое выполнении работы и 40 баллов за оформление соответствуюшей документации по контролю качества анализируемого средства. Таким образом, в процессе практики выявляется ориентация для дальнейшей профессиональной деятельности студента. ^ Д.Т.Саипова, Ташкентский фармацевтический институт Процессы глобализации, стремительное развитие информационных технологий и коммуникационных систем, а также преобразования социального и экономического характера, благодаря которым общество индустриального производства превратилось в общество науки и информации, изменили структуру международного рынка труда и предъявляют новые требования к компетенции и квалификации кадров. На фоне этих изменений профессиональное образование играют все более важную роль и становятся залогом успешной самореализации человека современном обществе. Для многих стран опыт Германии с ее традициями профессионального образования, уходящими корнями в Средневековье, является сегодня ориентиром. Цель исследования: изучение передового опыта Германии по модернизации системы высшего образования и на основе данного анализа выявить направления усовершенствования процесса обучения. Методы и материалы: система высшего образования в Германии изучена в период повышения квалификации на факультете “Экономика и менежмент” в Магдебургском Университете. Результаты: система высшего образования Германии - высокоэффективна и пользуется признанием во всем мире в результате последовательной модернизации. Благодаря единственному в своем роде сочетанию теории и практики, а также широкому участию и поддержке немецкой экономики, система профобразования Германии создает учащимся наилучшие предпосылки для успешного профессионального будущего. В университетах студенты получают, в первую очередь, методологические и теоретические знания. В соответствии с принципом, который впервые выдвинул Вильгельм фон Гумбольдт, учёба и научная работа в университетах взаимосвязаны. Практическая ценность при выборе тем для исследований первостепенной роли не играет, то есть “познание” стоит выше “выгоды”. В Германии установлены общие стандартные правила поступления в высшие учебные заведения. Своего рода допуском к обучению в университете является диплом Abitur, который выдается по результатам учебы в гимназии или в общей школе по программе гимназии. Для получения этого диплома выпускникам школ необходимо сдать экзамены по четырем основным предметам. Соответствие образовательному стандарту, зафиксированному дипломом Abitur, обычно позволяет поступить в университет без экзаменов. Несколько лет назад некоторые престижные университеты сделали исключение из этого правила - при поступлении на ряд факультетов (в особенности на медицинский) абитуриенту все же необходимо сдать вступительные экзамены и принять участие в конкурсе. В немецких ВУЗах приобретает всё большее значение междисциплинарное обучение, тесная связь между теорией и практикой и интернационализация обучения. Об успешном завершении учебы в университете свидетельствует диплом (Diplom), а на гуманитарных факультетах - звание магистра (Magister). Будущие учителя, юристы, фармацевты и врачи сдают государственные экзамены (Staatsexamen). Среди стран наиболее привлекательных для учащихся, приезжающих из-за рубежа, Германия занимает третье место (после США и Великобритании). Выводы: изучена организационная структура и принципиальные подходы к организации высшего образования в Германии. На основе изучения программного обеспечения образовательного процесса на факультете “Экономика и менеджмент” Магдебургского Университета Германии, выявлены направления усовершенствования обучения предмета “Фармацевтический менеджмент” на кафедре организации фармацевтического дела института. ^ X. К.Бекчанов, М.У.Усуббаев, Ташкентский фармацевтический институт Цель исследования: среди анемий наиболее часто встречаются мегалобластомная и железодефицитная анемии (ЖДА), в особенности, последняя, которая встречается у 80% взрослых и у 85 – 90 % детей до 3-х лет. Разрабатываемые и исследуемые нами таблетки “Мумифер”, содержащие в качестве действующих веществ мумиё и железосодержащее соединение ферамид, предлагаются, именно, для лечения ЖДА. ^ разработка высокоэффективных, экономически выгодных и стабильных лекарственных форм является одной из актуальных задач фармацевтической технологии. При разработке технологии таблетированных лекарственных форм, обладающих вышеперечисленными качествами, в частности, исследуемой нами таблетированной лекарственной формы ““Мумифер”, большое значение имеет количество остаточной влажности (влагосодержание) в прессуемой массе. Из литературных данных известно, что влагосодержание оказывает большое влияние на сыпучесть и прессуемость порошков и гранулятов, а значит и на качественные показатели таблеток. Повышенная влажность прессуемого материала снижает его сыпучесть за счет образования массивных адсорбционных слоев на частицах, повышает их адгезионные свойства как друг к другу, так и к соприкасающимся с ними поверхностям. При недостаточном влагосодержании в материале снижается сила сцепления между частицами прессуемого материала и уменьшается прочность таблеток. Поэтому таблетируемый материал должен иметь оптимальную остаточную влажность, при которой процесс прессования протекает наилучшим образом, а качество полученных таблеток отвечает требованиям нормативно-технических документов (НТД). С целью изучения влияния количества остаточной влажности на качественные показатели таблеток “““Мумифер” была приготовлена методом влажного гранулирования прессуемая масса, оптимальный состав которой приводился в предыдущих работах. Из этой массы во время процесса сушки через определенные промежутки времени отбирались пробы, в точных навесках одной части которых было определено содержание остаточной влажности, а из другой, оставшейся части проб, были получены таблетки. Содержание остаточной влажности в навеске каждой из проб прессуемой массы было определено методом высушивания инфракрасными лучами с помощью инфракрасного влагомера фирмы “Кетт” при одних и тех же условиях. При этом содержание остаточной влажности в навесках отдельных проб, а значит и в самих исследуемых пробах, прессуемой массы составило 9,0; 7,0; 6,0; 5,0; 4,5; 3,0 и 2,0%. Из каждой пробы на ручном гидравлическом прессе были спрессованы модельные таблетки при стандартных условиях. Результаты: полученные таблетки были оценены по таким качественным показателям как внешний вид, прочность на сжатие и распадаемость. При этом таблетки, полученные из пробы прессуемой массы с остаточной влажностью 5%, по вышеперечисленным оцениваемым качественным показателям больше удовлетворяли требованиям НТД, чем таблетки, полученные из проб прессуемой массы с иным содержанием остаточной влажности. Выводы: таким образом, для исследуемой прессуемой массы ““Мумифер” экспериментальным путём была определена оптимальная остаточная влажность, которая составила 5%. ^ Т.А.Арыстанова, А.Б.Шукирбекова, Ш.К.Айнабаева, Южно-Казахстанская государственная медицинская академия, Республика Казахстан, Шымкент ^ является создание комбинированного препарата, основанного на сочетании суммарного препарата корня солодки-биосластилина и природного антиоксиданта кислоты аскорбиновой, как антиоксидантного гепатопротекторного средства. Биосластилин – сухой экстракт корня солодки, с высоким содержанием кислоты глицирризиновой (не менее 80%), обуславливающий гепатопротекторное, антиоксидантное, антитоксическое, мембраностабилизирующее, иммуномодулирующее, противовоспалительное свойства. Биосластилин разрешен для широкого медицинского применения в РК в качестве гепатопротекторного средства (рег.уд.РК-ЛС-3-№004554). Сочетание природного гепатопротектора биосластилина с кислотой аскорбиновой, являющейся биологическим антиоксидантом, будет способствовать восполнению потребности организма в этом витамине, особенно обостряющейся при патологических процессах, способствовать активной детоксикации ксенобиотиков, усиливать антиоксидантную, гепатопротекторную, иммуномодулирующую, мембраностабилизирующую, противовоспалительную активность препарата. ^ в качестве основного сырья использовали биосластилин (ВФС РК 42-349-2000), кислоту аскорбиновую (ФС РК 42-319-2001) и вспомогательное вещество крахмал картофельный (ГОСТ 7699-93). С целью выбора оптимального состава и рациональной технологии лекарственной формы изучены физические, технологические свойства биосластилина и кислоты аскорбиновой: фракционный состав, сыпучесть, насыпная плотность, влажность. Результаты: по технологическим свойствам биосластилин характеризуется относительно равномерным фракционным составом с преобладанием фракции менее 200 мкм (55%), недостаточной сыпучестью (1,90 · 10-3 кг/с), высокой насыпной плотностью (900,13 кг/м3), большой пористостью (62,30 %), влагосодержанием (5%), склонностью к комкованию. Следует помнить, что биосластилин из-за высокого содержания кислоты глицирризиновой (80%) способен образовывать вокруг таблетки студнеобразную массу, препятствующую дальнейшему проникновению воды и растворению таблетки. Поэтому наиболее оптимальной лекарственной формой комбинированного препарата следует считать капсулы, при производстве которых отсутствует стадия прессования. Кислота аскорбиновая обладает относительно хорошей сыпучестью, высокой насыпной плотностью (630 кг/м3). Смешение биосластилина с кислотой аскорбиновой приводит к значительному улучшению его технологических свойств. Добавление крахмала улучшает технологические свойства гранулируемой массы. Далее нами было изучено влияние увлажнителей на процесс гранулирования, а также на технологическое качество получаемой капсульной смеси. В качестве жидкой фазы применяли воду, спирт этиловый и 2, 3 и 5% крахмальный клейстер. Из анализа полученных нами данных следовало, что наиболее оптимальными технологическими свойствами обладают капсульные смеси, полученные влажным гранулированием с использованием крахмального клейстера, что обеспечивает пористую структуру капсульной смеси, необходимую для проникновения в нее жидкости. При этом увеличение концентрации крахмала не оказывает влияния на свойства гранулятов, поэтому выбран его 2% раствор. Выводы: в результате проведения технологических исследований выбран оптимальный состав (биаскина 0,10 г, кислоты аскорбиновой 0,10г, крахмала 0,05г) и технология комбинированного лекарственного препарата биосластилина и кислоты аскорбиновой, которому дано условное название капсулы “Биаскин”. ^ Н.Р.Землянская, Е.Я.Орлова, Х.М.Махкамов, Узбекский научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. А.С.Султанова Тритерпеноиды экстракта корней солодки представляют собой особый интерес для медицины, т.к. они обладают широким спектром биологической активности и в то же время малотоксичны. Известно, что производные глицирризиновой кислоты (ГК) обладают высокой противовоспалительной активностью и противоязвенным действием. Нами был осуществлен синтез солей гликозида, с целью расширения арсенала биологически активных производных ГК, обладающих ценными свойствами для медицины. Тринатриевую соль ГК получали обработкой гликозида в растворе ацетона спиртовым раствором, соответствующей соли. Калий - динатриевая соль ГК была приготовлена из монокалиевой соли, путем нагревания в 75% спирте с добавлением раствора NаОН. Натрий – дикалиевую соль ГК получали из мононатриевой соли ГК, растворяя в смеси этанол-вода (500С), с последующей обработкой спиртовым раствором КОН. Структура полученных соединений подтверждено спектральными данными. Для всех солей ГК в ИК-спектрах наблюдаются максимум полос поглощения в области 1650 – 1580 см-1, обусловленные группами СОО- и С(11)=О. В УФ-спектрах солей наблюдаются максимум поглощения в области 250 – 260 нм. Проводятся исследования фармакологических свойств полученных солей глицирризиновой кислоты. слабительные ТАБЛЕТКИ ОТ ЗАПОРА М.М.Кадиров, М.У.Усуббаев, Ташкентский фармацевтический институт ^ хронический запор одна из наиболее частых гастроэнтерологических проблем у пожилых людей, беременных женщин и женщин послеродового периода. Учитывая выше изложенное, мы перед собой поставили задачу разработать состав и технологию таблеток на основе листьев сенны остролистной, плодов абрикоса, инжира, сливы и тыквы. Как известно, антрацен производные, содержащиеся в листьях сенны, обладают слабительными свойствами. Слабительный эффект самих антрацен производных и их лекарственных препаратов наступает через 6-10 ч после их приема. К недостаткам антрацен производных относятся частые и резкие позывы, сопровождающиеся наряду с основным эффектом. Вводимые в состав таблеток, плоды абрикоса, инжира, сливы и тыквы, широко использующиеся в народной медицине, добавлены в качестве лёгкого слабительного с этой же целью. Они корректируют вышеуказанные недостатки антрацен производных, возникающие от приема лекарственных средств только на их основе. ^ в начале опыта плоды абрикоса, инжира, сливы, тыквы, листья мяты и сенны остролистной были высушены в вакуумном сушильном шкафу, каждый ингредиент в отдельности, затем измельчен в аппарате Исламгулова и их спрессовали в модельные таблетки. Было изучено слабительное действие таблеток на кафедре фармакологии Ташкентского фармацевтического института. За основу был взят состав, показавший высокую эффективность. На следующей стадии были изучены технологические свойства смеси субстанций, согласно методике описанной в литературе. Полученные данные показали, что смесь обладает не позитивными свойствами. Это говорит о необходимости введения в состав прессуемой массы вспомогательных веществ и применения метода влажного гранулирования. В качестве увлажняющего агента были использованы вода очищенная, этиловый спирт различной концентрации, 3, 5, 7% растворы крахмального клейстера, 1, 2, 3, 5% гели МЦ, NаКМЦ. Смеси субстанций овляжняли до образовании оптимально влажной массы. Влажные массы высушивали при 40-50 0С в сушильном шкафу до оптимальной остаточной влажности, затем гранулировали и из них прессовали модельные таблетки на ручном гидропрессе. Результаты опытов показали целесообразность использования в качестве связывающего вещества – 2% гели МЦ, антифрикционного вещества – кальция стеарата, в количестве, разрешенной ГФ ХI издания. Исходя из выше приведённых исследований, был рекомендован следующий технологический процесс: предварительно высушенные, измельченные, просеянные через сито диаметром отверстия 200 мкм, и взятые в определенным соотношении листья сенны остролистной, мяты перечной, плоды абрикоса, инжира, сливы и тыквы были тщательно перемешены. Смесь субстанций была увлажнена 2% гелью МЦ до образования оптимальной влажной массы. Влажная масса была высушена в сушильном шкафу при 40-50 0С до оптимальной остаточной влажности и просеяна через сито с диаметром отверстия 1000 мкм. Результаты: опыты показывают, что фракционный состав, насыпная плотность (550 кг/м3), сыпучесть (6,1 кг/с 10-3), прессуемость (100 Н), коэффициент сжатия (2,44) и остаточная влажность (6 %) изменились в позитивную сторону, что гарантирует получение качественных таблеток на современных таблеточных машинах. Таблетки от запора по внешнему виду, типу размерам (36%), отклонению от средней массы (+2,5%), прочности на истирание (99,2%) и на сжатие (70 Н), распадаемости (750 с) вполне удовлетворяют требованиям ГФ XI издания. Выводы: таким образом, впервые разработан состав и технология таблеток от запора. Изучены физико-механические показатели готового продукта. ^ Ш.А.Кадирова, Г.А.Нуралиева, М.Т.Алиева, Н.А.Парпиев, Национальный университет Узбекистана им. М.Улугбека Производные 1,3,4-тиадиазола известны выраженными интерферониндуцирующими свойствами. Интерфероны и индукторы интерферона универсальные и перспективные средства профилактики и терапии многих вирусных инфекций. Эти препараты могут не только оказывать противовирусное действие, но и стимулировать иммунореактивность организмов, повышая фагоцитоз и выработку антител, а также подавлять рост опухолевых клеток и метастазирование опухолей. В настоящем сообщении представлены результаты синтеза и спектроскопических исследований лиганда 2-аминоацетил-1,3,4-тиадизола и комплексов хлоридов, нитратов и ацетатов Co(II), Ni(II), Cu(II) и Zn(II). Синтез лиганда осуществлен реакцией конденсации 2-аминоацетил-1,3,4-тиадизола с уксусным альдегидом. Выход 76%, Тпл = 242-244 С. Синтез комплексов металлов на основе полученного лиганда проводили кипячением лиганда и солей металлов в этаноле в мольном отношении 1:2 М:L. Состав синтезированных комплексов устанавливали применением метода элементного анализа. Для определение центров координации лиганда к центральному атому сняты ИК и ПМР спектры свободного лиганда и комплексов металлов на его основе. На основании полученных спектроскопических данных показано, что гетероциклический лиганд является бидентатным, координируясь донорными атомами эндоциклического азота тиадиазольного кольца и кислорода карбонильной группы ацетильного фрагмента; ацидолиганды расположены во внешней сфере комплексов. По данным элементного анализа установлено, что комплексы имеют состав 1:2 М:L. Проводится первичный скрининг на выявление интерфероиндуцирующей и противовирусной активности всех синтезированных соединений. ^ Т.Ф.Ибрагимов, В.А.Сапрыкина, Х.М.Шахидоятов, Институт химии растительных веществ им. акад. С.Ю.Юнусова АН РУз Реакция амидометилирования широко используется в органической химии для получения различных гетероциклических систем. Разнообразие проведения данной реакции также велико. Реакция амидоалкилирования позволяет сразу ввести амидно- алкильную группу по ароматическому кольцу, а также по экзоциклическому и эндоциклическому гетероатому нуклеофильных реагентов. Ранее нами были проведены реакции N-метилолбутиролактама и N-метилолвалеролактама с различными гетероциклическими системами. При изучении зависимости “активность-структура” выявлено, что увеличение размера лактамного цикла приводит к усилению биологического действия в ряду исследуемых гетериламинов (иминов). Целью настоящего исследования явилось изучение реакции амидометилирования 2-амино (имино) гетероциклических систем с N-метилолкапролактамом.  Het-NH2 = 2-аминобензотиазол, 2-аминопиридин, 2-аминотиазол, 5-амино-3-алкилтио-1,2,4-тиадиазол.  Het=NH = 2-имино-3-метилбенотиазолил. Строение полученных соединений доказано данными ИК- и ПМР- спектров. Биологическая активность полученных соединений изучается. ^ Ё.С.Кариева, Х.М.Юнусова, Ташкентский фармацевтический институт Вспомогательные вещества – это группа веществ, используемых для создания качественных лекарственных форм, отвечающих требованиям ГФ ХI издания и соответствующей НТД. Особенно широко они используются при разработке твердых лекарственных форм, в частности таблеток. В данном случае подбор вспомогательных веществ направлен на достижение качественных показателей как самих таблеток (внешний вид, распадаемость, истираемость, растворимость), так и таблетируемой массы (сыпучесть, прессуемость, насыпная плотность и т.д.). Общеизвестно, что субстанции, полученные из растительного сырья и представляющие собой сухие экстракты, способны к поглощению влаги из окружающей среды. Данное явление называется влагосорбционной способностью или гигроскопичностью. И, следовательно, выбор вспомогательных веществ, в частности наполнителей, должен обеспечивать уменьшение гигроскопичности субстанции в таблетируемой массе, соответственно, и в разрабатываемых таблетках. ^ изучение влияние некоторых вспомогательных веществ – наполнителей - на влагосорбционную способность прессуемой массы. Методы и материалы: в качестве объекта исследования был выбран рутан – сухой экстракт, полученный из листьев сумаха. В качестве наполнителей использовали наиболее распространенные - сахарозу, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу и крахмал. Гигроскопичность определяли гравиметрически по модифицированному методу С.А.Носовицкой с соавторами. Предварительно изучали влагосорбционную способность самой субстанции рутана. Был приготовлен насыщенный раствор аммония хлорида, соответствующий 79% относительной влажности. Далее в эксикатор, содержащий приготовленный раствор, помещали 0,5 г (т.н.) субстанции. Определение гигроскопичности проводили в течении 7-ми дней путем взвешивания субстанции через каждые 24 часа, с точностью до 4-го знака. После этого были приготовлены таблетируемые массы с использованием различных наполнителей методом влажного гранулирования. Гигроскопичность приготовленных масс определяли вышеуказанным методом. Результаты: при определении влагосорбционной способности субстанции рутана наиболее интенсивное поглощение влаги наблюдалось в первые 3 дня (1 сутки – 5,15%, 2 сутки – 7,18%, 3 сутки – 7,37%) и к концу эксперимента составили 7,44%. Масса, содержащая в качестве наполнителя микрокристаллическую целлюлозу к концу 7-ых суток поглотила 1,54% влаги, что примерно в 2 раза больше, чем прессуемая масса, содержащая сахарозу (0,88%). Гигроскопичность крахмала находилась между влагосорбционной способностью микрокристаллической целлюлозы и сахарозы. Наименьшей гигроскопичностью обладает прессуемая масса, в которой в качестве вспомогательного вещества использовали лактозу. К концу 3-их суток данная масса поглотила всего лишь 0,49% влаги, что к концу проводимых исследований составило 0,73%. Вид использованного наполнителя оказал также существенное влияние на качественные показатели таблеток: распадаемость, прочность на истираемость и излом. Выводы: согласно, полученным данным, высокая влагосорбционныя способность субстанции рутана значительно уменьшается при использовании в качестве наполнителей – лактозы и сахарозы. Результаты исследований будут иметь важное значение при подборе состава таблетируемой лекарственной формы рутана. ^ С.Я.Иногамов, Х.К.Джалилов, А.К.Каримов, Г.И.Мухамедов, Ташкентский фармацевтический институт Цель исследования: в последние годы в нашей стране и за рубежом для приготовления основ для мазей и других мягких лекарственных форм используется микрокристаллическая целлюлоза, которая набухает в воде, образуя вязко – пластичные гели, применяемые как основа для приготовления мазей. Однако наиболее широкое распространение в производстве основ для мазей нашли производные целлюлозы: метилцеллюлоза (МЦ), сульфаты целлюлозы (СЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na - КМЦ) и др.В литературе с точки зрения физико–химических и технологических исследований данных объектов немногочисленны, а систематические исследования по взаимодействии производных целлюлозы с другими полимерами или олигомерами до сих пор не проводились. ^ данная работа посвящена исследованию взаимодействия двух компонентов поликомплексных гелей полученных с помощью карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) и мочевиноформальдегидного олигомера (МФО) методом вискозиметрии и ИК-спектроскопии, с целью применения в фармации как основа для мягких лекарственных форм. В научном плане интерес к данным объектам объясняется сложностью строения этих полимеров, а в практическом плане эти исследования актуальны тем, что данные системы перспективны в связи с применением в фармацевтике как носители лекарственных препаратов. Результаты: поликомплексные гели КМЦ и МФО получены с помощью концентрированных растворов. При смешении растворов КМЦ и МФО образуется поликомплексные гели стабилизированные за счет электростатического взаимодействия, которые подтверждены ИК – спектроскопическими данными. Для исследования получены три состава – исходный компонент КМЦ, КМЦ + МФО и КМЦ + МФО + глицерин. При длительном хранении в этих составах наблюдали физико–химические и вискозиметрические изменения. Экспериментальные данные показали, что в составах КМЦ+МФО и КМЦ+МФО+глицерин при хранении не претерпевает никаких изменении в физико–химических и вискозиметрических свойствах по сравнению с свежеприготовленными поликомплексными гелями. А в исходном компоненте КМЦ меняется рН раствора, а также уменьшается вязкость раствора в течение 6 месяцев на 8 -10 раз. Это связано с деструкцией гликозидных связей в макромолекуле КМЦ, что подтверждается вискозиметрическими данными. Из литературных данных известно, что для стабильного хранения в раствор КМЦ добавляют высокоэффективные консерванты, как нипагин, нипазоль, хлоркрезол и др. Для стабилизации растворов КМЦ нами проведены вискозиметрические исследования КМЦ с добавлением нипагина, нипазоля и мочевино-формальдегидных олигомеров. Экспериментальные данные, показали, что вязкость растворов КМЦ с нипагином (С= 0,025 %), нипазолом (0,025 %), а также мочевино-формальдегидными олигомерами (С=10 %) не изменяется в течение длительного времени (больше 2 года), что подтверждает литературные данные, по исследованию стабильности КМЦ с нипагином и нипазолом. Следовательно, предлагаемый МФО может быть использован для стабилизации физико-химических параметров растворов КМЦ при хранении. Выводы: таким образом, для стабильного хранения раствора КМЦ в качестве высокоэффективного консерванта можно использовать растворы мочевино-формальдегидного олигомера. Масляная КОМПОЗИЦИЯ, обладающая коллагеназной активностью ^ Коллагеназа представляет собой фермент, расщепляющий белки группы коллагена. Данный фермент способствует очищению кожи, рассасыванию и удалению рубцовых образований после хирургических и пластических операций, ожогов и травм. Медицинские препараты на основе коллагеназы нашли применение в клинической практике для лечения келоидных рубцов, хронических заболеваний, сопровождающихся увеличением образования коллагена и разростанием соединительной ткани. Коллагеназу в настоящее время получают из штамма гриба Clostridium histolyticum и из морских крабов. Все препараты на основе фермента коллагеназы, применяемые в клинической практике Узбекистана, являются импортными и производятся зарубежными фармацевтическими компаниями. Кроме того, имеющиеся препараты зарубежного производства обладают чрезвычайно низкой проницаемостью через кожу из-за носителя, которым во многих случаях является фармацевтический вазелин, и содержат не более 0,1% гомогенной коллагеназы. Исходя из этого, создание высокоэффективных медицинских и косметических коллагеназных препаратов на основе местного сырья представляет не только теоретический, но и большой практический интерес. В связи с этим целью настоящей работы являлось создание масляной композиции на основе коллагеназы и виноградного масла, обладающего большей проницаемостью через кожу рубцовой ткани и повышенной размягчающей способностью. Учитывая, что в Республике Узбекистан имеется много местных штаммов микроорганизмов, продуцирующих коллагеназу, этот фермент можно получить в достаточном количестве и с высокой активностью биотехнологическими методами. Другим важным моментом в разработке масляной композиции является доступность масла из косточек винограда в нашей Республике, являющихся отходом винодельного производства. В результате скрининга более 350 видов чистых культур различных грибов, относящихся к родам Penicillium, Aspergillus, Rhizopus, Fuzarium, Mucor. Acremonium, Stachybotrys, по продуцирующей способности коллагеназы были отобраны 4 наиболее активных вида гриба из Aspergillus niger. Из культуральной жидкости методами гель-хроматографии на колонках с Сефадексом G-10 и TSK HW-65 удалось выделить фермент с удельной активностью 1,3-1,5 КЕ в 1 мг. Масло из косточек винограда получали методом холодного прессования. На основе выделенного фермента коллагеназы и виноградного масла была приготовлена лекарственная форма в виде линимента. Изучение фармакологических свойств линимента показало, что препарат обладает противовоспалительными свойствами и высокой специфической коллагеназной активностью по сравнению с коммерческим препаратом “Ируксол”. Патоморфологические исследования не выявили токсического влияния препарата в дозе 0,6 ед. активности на организм экспериментальных животных. Исследование срока годности препарата показало, что при хранении в течение 2-х лет препарат не терял своей специфической активности и не отличался от свежеприготовленного линимента. По результатам исследований изучаемая мазь удобна в употреблении, не токсична, не обладает кумулятивным свойством, обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим действием и высокой специфичностью. ^ Е.Л.Кузьмичева, Т.Б.Молодоженюк, М.М.Усманова*, С.Ш.Рашидова*, Узбекский научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. А.С. Султанова, *Институт физики и химии полимеров АН РУз Адсорбционные процессы играют важную роль в современной фармацевтической промышленности для получения субстанций и лекарственных препаратов высокой чистоты. Успешное решение многих теоретических практических задач определяется подбором адсорбентов с оптимальной пористой структурой, размером частиц и химической природой поверхности. Для получения глицерина фармакопейной чистоты в настоящее время используют активированные угли различных марок, которые достаточно эффективно удаляют сопутствующие примеси: смолистые вещества, ионы железа, акролеин и т.д. Однако данному способу присущи классические недостатки технологии с использованием суспендированных адсорбентов, т.е. проблемы фильтрации и регенерации отработанных активированных углей. Поиск новых сорбентов направлен на улучшение их фильтруемости и переход от периодического процесса к более прогрессивному непрерывному. Целью данной работы является исследование сравнительной эффективности очистки глицерина традиционными активными углями и разработанными модифицированными сорбентами на основе -оксида алюминия (А-12) и микросферического силикагеля (ММС). Исследование, проведенное в идентичных статических условиях (табл.1) показало, что ионы Fe3+ наиболее эффективно удаляются с помощью модифицированных МСС, тогда как ионы Fe2+ лучше поглощает уголь ОУ-1. По степени обесцвечивания сильно окрашенных образцов глицерина и удаления наиболее токсичного акролеина сорбент МСС-хитозан близок к осветляющему активному углю, но легче фильтруется. Не модифицированные -Al2O3 и МСС не обладают существенной активностью в данном сорбционном процессе. Таблица 1. Изменение концентрации примесей в глицерине после очистки
Испытания в динамических условиях выявили, что мелкодисперсные образцы серии МСС, также как и пылевидный осветляющий уголь создают высокое гидродинамическое сопротивление в сорбционной колонке, поэтому их использование целесообразно только в периодическом режиме. Показана перспективность двухслойной загрузки угля БАУ и сорбента А-12 в непрерывном процессе адсорбции, эффективно очищающей глицерин до фармакопейной чистоты. ^ З.А.Назарова Г.М.Туреева, Ташкентский фармацевтический институт Среди гомеопатических средств применяемых в последние годы широкое распространение получили комплексные препараты в форме сиропов, которые, к сожалению, являются импортируемой продукцией. Поэтому исследования, направленные на разработку технологии отечественных гомеопатических лекарственных средств из местного растительного сырья, являются актуальными. ^ разработка комплексных гомеопатических сиропов антистрессового, адаптогенного, а также применяемого при неврастении с использованием местного растительного сырья. ^ первым этапом при разработке технологии указанных выше сиропов явилость получение матричной гомеопатической тинктуры валерианы, душицы, пустырника, эссенции из плодов боярышника. Приготовленные тинктуры и эссенции были оценены по физико-химическим показателям по методикам, приведенным в НТД ( внешний вид, подлинность, концентрация спирта, сухой остаток, содержание действующих веществ). Результаты исследований показали, что полученные гомеопатические тинктуры и эссенции, по физико-химических свойствам, отвечают предъявляемым требованиям, приведенным в гомеопатической фармакопее. Следующим этапом работы явилось получение соответствующих разведений из приготовленных тинктур и эссенций. При этом из тинктуры пустырника получали 2-ое десятичное (2Х), из тинктуры душицы и эссенции боярышника 3е сотенное (3С) разведение по правилам гомеопатической фармакопеи. В состав комплексного гомеопатического антистрессового сиропа были включены матричная тинктура валерианы, 3С разведение эссенции боярышника и 2х разведение тинктуры пустырника, взятых в равных количествах по 10 мл и сахарный сироп до 100 мл. Гомеопатический сироп, применяемый при неврастении содержал матричной тинктуры валерианы, 3С разведения тинктуры душицы, 4С разведения тритурации кальция карбоната в равных количествах и сахарного сиропа до 100 мл. Технология сиропов состояла в последовательном смешивании указанных тинктур и эссенций в соответствующих разведениях и доведением объёма до 100 мл сахарным сиропом. Полученные сиропы были оценены по следующим показателям: внешний вид, плотность (пикнометрически), концентрацию сахара (рефрактометрически), СФ спектры поглощения, номинальный объём по методикам приведенным в НТД. Результаты: приготовленные сиропы представляют собой жидкости зеленоватого (антистрессовый сироп) или желтоватого (сироп от неврастении) цвета, сладкого вкуса с характерным запахом (валерианы), густой консистенции. По показателям плотности, концентрации сахара, номинальному объёму рекомендуемые сиропы отвечают предъявляемым требованиям. СФ и ФЭК методами выявлены максимумы поглощения сиропов, которые могут быть использованы для их идентификации. В оптимальной упаковке ( стеклянные стерильные флаконы, заполненные доверху) и при хранении в прохладном, защищённом от света месте при температуре +10оС рекомендуемые сиропы сохраняют свою стабильность в течение 1 года. Разработанные нами сиропы рекомендуется применять по 1 десертной ложке (взрослым) и 1/2 чайной ложке (детям) 3-4 раза в день после предварительного разбавления в 1/2 стакане воды. Выводы: разработана технология комплексных гомеопатических сиропов, антистрессового и применяемого при неврастении, с использованием местного растительного сырья, а также оценены показатели их качества. ^ Я.К.Назирова, З.А.Назарова, Ташкентский фармацевтический институт ^ получение и исследование матричной гомеопатической тинктуры кассии остролистной и разработка удобной лекарственной формы, применяемой в гастроэнтерологии. Фармакодинамические показатели кассии заключаются в его выраженной способности стимулировать моторную функцию кишечника. ^ на основе высушенных листьев кассии была получена гомеопатическая тинктура, согласно гомеопатической фармакопеи методом перколяции с использованием 60% этилового спирта. Оценку качества тинктуры изучали по внешнему виду, количеству сухого остатка, концентрации спирта, также капиллярно-люминесцентный анализ проводили согласно фармакопее. Гомеопатические гранулы листьев кассии получали методом насыщения готовых гранул тростникового сахара №5 со смесью тинктуры 3 сотенного разведения и 70% спирта в соотношении 1:1. Качество полученных гранул оценивали согласно статье “Гранулы” ГФ XI издания: по внешнему виду, времени растворения и числу слипшихся гранул. Результаты: полученная гомеопатическая тинктура кассии представляет собой прозрачную жидкость красно-коричневого цвета, винного запаха, горьковато-жгучего вкуса. Средний показатель сухого остатка 1,68 г. содержание спирта 58.6%, капиллярно-люминесцентньте показатели удовлетворительны. Высушенные гранулы по внешнему виду, времени растворения и по количеству слипшихся гранул отвечали соответствуюшим требованиям. Выводы: по полученным данным можно сделать вывод, что по рациональной технологии получены внсокоэффективные гомеопатические гранулы кассии остролистной, применяемые в гастроэнтерологической практике в качестве мягкого слабительного средства, что указывает на возможность использования гранул в гериатрической практике при хронических формах заболевания. ^ Д.Б.Миракилова, У.М.Азизов, М.У.Усуббаев, Узбекский научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.А.Султанова (УзКФИТИ) На основе смеси сухих экстрактов корней солодки и шток-розы в соотношении 1 : 2 был создан новый эффективный отхаркивающий лекарственный препарат Глицирозин. Рекомендованная нами ранее лекарственная форма глицирозина в виде таблеток по 0,15 г, где в качестве вспомогательных веществ использовался МКЦ “Интроцел”, крахмал картофельный, кальция стеарат, со средней массой одной таблетки по 0,5 г, не полностью отвечала требованиям Госудаственной Фармакопеи ХI на таблетки. В частности, растворимость таблеток составляла 25 мин, что связано с особенными специфическими свойствами субстанции глицирозина, где в качестве действующих веществ содержатся сумма полисахаридов и глицирризиновая кислота. Исследования физико-механических свойств и технологических показателей таблетируемой массы показали, что прессуемость равна 45,0 Н, насыпная плотность - 620,0 кг/м3, сыпучесть - 8,36 кг/с10-3, коэффициент уплотнения - 2,2 К, остаточная влажность - 4,2 %. Из литературы известно, что из подобных составов субстанций лекарственных препаратов, в частности мукалтина (состоящего из суммы полисахаридов, получаемых из травы алтея), получали таблетки, используя в качестве вспомогательных веществ винную кислоту, натрия гидрокарбонат и кальция стеарат. Проведенные нами исследования по подбору состава таблеток глицирозина по 0,15 г также подтвердили, что оптимальным является следующий состав: - субстанция глицирозина - 0,15 г - винная кислота - 0,18 г - натрия гидрокарбонат - 0,066 г - кальция стеарат - 0,004 г средняя масса - 0,4 г По результатам проведенных исследований рекомендуется следующий технологический процесс получения таблеток: предварительно просеянные через сито, диаметром отверстий 150 мкм, субстанция глицирозина, винная кислота и натрия гидрокарбонат тщательно перемешивают и увлажняют 96 % этиловым спиртом до получения оптимальной влажной массы, которую тонким слоем раскладывают на лист пергаментной бумаги и высушивают при температуре 40-500С до оптимальной остаточной влажности. Высушенную массу просеивают через сито, диаметром отверстий 1000 мкм, готовые гранулы опудривают стеаратом кальция. Полученные гранулы прессуют на таблеточной машине фирмы “Эрвека” со средней массой 0,4 г. Таблетки глицирозина по 0,15 г стандартизированы по всем физико-механическим показателям, согласно разработанному проекту ВФС на таблетки. Были определены внешний вид препарата, подлинность, отклонения от средней массы (не более 5 %), прочность (98,9 %), распадаемость (5-6 мин), растворение (не менее 75 %), содержание основных действующих веществ. Исследуемые таблетки по внешнему виду, соотношению высоты к диаметру, прочности, распадаемости удовлетворяют требованиям Государственной Фармакопеи XI-изд. Разработанная технология получения таблеток апробирована в лабораторных условиях и наработано 5 серий образцов таблеток для представления в Главное управление по контролю качества лекарственных средств и медицинской техники МЗ РУз для получения разрешения на проведение клинических испытаний. ^ Х.К.Олимов, А.Султанкулов, А.Каримов, М.А.Тожиев, Ташкентский Фармацевтический институт Цель исследования: в этом сообщении мы приводим результаты изыскания новых лекарственных форм пролонгированного действия на основе модификаций целлюлозы (Na – КМЦ – карбоксиметилцеллюлоза Na – соль и окисленный водо-растворимый ацетил целлюлозы - ОВРАЦ)с лекарственными препаратами – сульфален, норсульфазол, сульгин и сульфадимезин. ыбранные препараты известны как антибактериальные средства, однако они мало растворимы в воде и продолжительность их действия низкая. Полимер может существенно изменить свойства низкомолекулярного соединения, а именно увеличить растворимость в воде, уменьшить токсичность, повысить устойчивость к действию различных ферментов, увеличить время действия. ^ взаимодействие Na–КМЦ и ОВРАЦ с лекарственными препаратами осуществляли при эквимолекулярном соотношении исходных компонентов при 40 -50оС в течении 1 - 2 час механическим перемешиванием. Модифицированные целлюлозы Na-КМЦ и ОВРАЦ, в зависимости от строения лекарственных веществ, могут ассоциироваться двумя путями: путем образования солевых связей с карбоксил анионами поликислот и ковалентной связанных веществ, содержащие альдегидную группировку. Строение вновь полученных соединений исследовано с помощью УФ - и ИК – спектроскопии. Результаты: в опытах на 36 мышах, массой 18 – 22 г обоего пола, была изучена острая токсичность и резорбтивное действие изучаемых препаратов. Препараты вводили орально и подкожно в дозе от 50 – 100 мг/кг до 250 – 500 мг/кг. Препараты, в изученных дозах, токсическое действие не оказали. Все мыши остались живыми. Антибактериальное действие препаратов оказалось на уровне контрольных препаратов. Необходимо подчеркнуть что, новые препараты испытывали в двукратной уменьшенной дозе по отношении контрольных препаратов. Выводы: модификацией целлюлозы с сульфамидными препаратами получены данные, которые требуют дальнейшего фармакологического исследования.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
отлично
1 