Занятие Сердечные гликозиды. Негликозидные кардиотонические средства. Противоаритмические средства Занятие Антиангинальные средства. Антиатеросклероти icon

Занятие Сердечные гликозиды. Негликозидные кардиотонические средства. Противоаритмические средства Занятие Антиангинальные средства. Антиатеросклероти



Смотрите также:
Занятие Сердечные гликозиды...
Задачи го. Занятие №2. Современные средства поражения и их поражающие факторы...
Средства защиты информации Практика Чебоксары, 2009 г. Занятие 1 Электронные средства охраны...
Боевые свойства и поражающие факторы ядерного, химического, биологического оружия, ахов и оружия...
Наркозные средства. Спирт этиловый 5 Снотворные...
Лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные (кардиотонические) гликозиды...
Лекция: Средства ухода за волосами...
Содержание программы 5 класс введение в курс вводное занятие Занятие 1...
Внебюджет (привлечённые средства, средства родительской оплаты)...
Устойчивость на курсе и поворотливость. Устойчивость на курсе...
Курсовая работа на тему: «Показатели использования основных фондов»...
Тематический план курса...



страницы:   1   2   3   4   5   6   7   8   9   10
скачать



СОДЕРЖАНИЕ

ЦИКЛ 1

Занятие 1.1. Сердечные гликозиды. Негликозидные кардиотонические средства. Противоаритмические средства

Занятие 1.2. Антиангинальные средства. Антиатеросклеротические средства

Занятие 1.3. Антигипертензивные и антигипотензивные средства

Диуретики. Урикозурические средства

Заянятие 1.4. Фармакологическая регуляция свертывания крови. Маточные средства

Средства, стимулирующие кроветворение.

Занятие 1.5. Противоаллергические средства. Иммуномодуляторы

Итоговое занятие по фармакологии средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему и систему крови, маточных, мочегонных и противоаллергических средств.


ЦИКЛ 2

Занятие 2.1. Гормональные препараты аминокислотного и пептидного строения. Пероральные сахароснижающие препараты. Антитиреоидные средства

Гормональные препараты стероидного строения (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, андрогены, анаболические стероиды, эстрогены, гестагены, пероральные контрацептивы). Антагонисты стероидных гормонов

Занятие 2.2. Средства, влияющие на функции органов пищеварения. Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью

Средства, влияющие на функции органов дыхания.

Занятие 2.3. Антисептические и дезинфицирующие средства. Понятие, принципы и проблемы химиотерапии. Сульфаниламидные, противотуберкулезные препараты. Производные хинолона, 8-оксихинолина, нитрофурана, нитроимидазола. Противовирусные, противогрибковые средства.

Занятие 2.4. Антибиотики. Нежелательные эффекты химиотерапии и их коррекция. Противосифилитические средства.

Занятие 2.5. Противоопухолевые средства.

Итоговое занятие по фармакологии гормональных, ферментных, противоопухолевых, антимикробных, противовирусных и противогрибковых средств, средств, влияющих на функции органов пищеварения и дыхания

Занятие 2.6. Принципы лечения острых медикаментозных отравлений. Итоговый тестовый контроль по курсу фармакологии. Зачет по практическим навыкам (итоговая работа по рецептуре)

Темы для самостоятельной работы студентов

Препараты витаминов

антипротозойные и противоглистные средства.

Список обязательных препаратов (для выписывания в рецептах на итоговых занятиях и на экзамене)

Вопросы к экзамену по фармакологии (педиатрический факультет)

Вопросы к экзамену по фармакологии (лечебный факультет)

Требования к подготовке и оформлению рефератов

Библиографический список


ЦИКЛ 1
^

Занятие 1.1. Сердечные гликозиды.
Негликозидные кардиотонические средства.
Противоаритмические средства


Сердечные гликозиды: дигитоксин, дигоксин, ланатозид С (целанид), строфантин K, коргликон.

Кардиотонические средства негликозидной природы: эпинефрин (адреналин), изопреналин (изадрин), добутамин, допамин (дофамин), глюкагон, аминофиллин (эуфиллин), кофеин, камфора, сульфокамфокаин, амринон, милринон.

Противоаритмические средства: квинидина сульфат (хинидина сульфат), прокаинамид (новокаинамид), дизопирамид (ритмилен); лидокаина гидрохлорид (ксикаин), фенитоин (дифенин), прокафенон (ритмонорм), флекаинид, мирацизина гидрохлорид (этмозин), этацизин, амиодарон (кордарон),соталол, бретилия тозилат (орнид), верапамил, дилтиазем (кардил), калия хлорид, аспаркам, панангин, дигоксин, пропранолол (анаприлин), фалипамил, алинидин, изопреналина гидрохлорид (изадрин), атропина сульфат.

Сущность сердечной недостаточности, пути ее коррекции. Сравнительная характеристика гликозидных и негликозидных кардиотоников. Влияние кардиотоников на обмен вторичных мессенджеров в миокардиоцитах, кислородный и энергетический режим работы сердца. Сфера применения препаратов.

Строение сердечных гликозидов, значение гликона и агликона для их действия. Источники получения сердечных гликозидов. Биологическая стандартизация.

Первичная фармакологическая реакция и механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов. Фармакодинамика сердечных гликозидов (кардиальные и экстракардиальные эффекты, механизмы их формирования и клиническое значение). Механизм противоарит­мического действия сердечных гликозидов.

Классификация сердечных гликозидов по источникам получения и по фармакокинетическим признакам. Сравнительная характеристика сердечных гликозидов. Принципы дозирования. Варианты насыщающей терапии. Методика расчета поддерживающей дозы. Клинические (кардиальные и экстракардиальные) и электрокардиографические симптомы передозировки, механизмы их возникновения, значение. Редигитализация. Возрастные особенности действия сердечных гликозидов.

Антагонисты сердечных гликозидов, механизмы их действия, применение.

Причины и принципиальные механизмы развития аритмий. Фармакологические подходы к их лечению (этиотропная терапия – противовоспалительные, коронарорасширяющие, антитромботические средства; средства, влияющие на электролитный обмен, кислотно-основное состояние; патогенетическая терапия – истинные противоаритмические средства; симптоматическая терапия – коррекция гемодинамики). Электролитный обмен в миокардиоцитах в физиологическом состоянии и при аритмиях. Средства, понижающие повышенную возбудимость и автоматизм (собственно противоаритмические), и средства, улучшающие проводимость сердца (применяемые при блокадах).

Классификация противоаритмических средств по Vaughan-Williams. Механизм противоаритмического действия и показания к применению хинидина сульфата, его побочные эффекты и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика противоаритмических средств – блокаторов натриевых каналов.

Механизм противоаритмического действия, применение, побочные эффекты  адреноблокаторов; препаратов, увеличивающих длительность реполяризации; блокаторов кальциевых каналов; специфических брадикардических средств.

Фармакологические препараты, повышающие проводимость сердца. Показания и противопоказания к применению, нежелательные эффекты.


Контрольные вопросы для обсуждения

  1. Принципы классификации сердечных гликозидов (С.Г)

  2. Сравнительная характеристика кардиотонических средств и особенности их применения.

  3. Механизм и клиническое значение кардиальных эффектов сердечных гликозидов.

  4. Перечислите экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов.

  5. Назовите виды сердечной недостаточности (с.н.), при которых с.г.не показаны.

  6. Назовите абсолютные и относительные противопоказания к применению С.Г.

  7. Перечислите симптомы интоксикации С.Г.

  8. Укажите антагонисты и синергисты С.Г.

  9. Мужчина 52 лет поступил в кардиологическое отделение с диагнозом: острый инфаркт передней и боковой стенок левого желудочка с вовлечением межжелудочковой перегородки. Болевой синдром купирован. Ваше мнение о целесообразности назначения ему сердечных гликозидов?

  10. Классификация и принципы действия противоаритмических средств.

  11. Почему лидокаин является препаратом выбора для лечения и профилактики аритмий, связанных с острым инфарктом миокарда?

  12. Каким образом сердечные гликозиды могут ликвидировать мерцательную аритмию? Какие кардиальные эффекты сердечных гликозидов при этом используются?


Тесты для самоконтроля

  1. Противоаритмические средства:

а) верапамил, дифенин, дигоксин

б) адреналин, дофамин, нифедипин

в) лидокаин, строфантин, амринон

г) милринон, этмозин, хинидин

д) изадрин, анаприлин, пилокарпин

  1. ^ Изменения ЭКГ под влиянием терапевтических доз дигитоксина

1) сужение комплекса QRS

2) увеличение вольтажа комплекса QRS

3) удлинение интервала PP

4) удлинение интервала PQ

5) уменьшение интервала PP

^ Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если только1) верно;

Б – если 1),2),3),4) верно;

В – если только 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

  1. ^ Сопоставьте препарат с его групповой принадлежностью

1) коргликон

а) сердечный гликозид

2) изадрин

б) блокатор натриевых каналов

3) дифенин

в)  адреномиметик

4) метопролол

г)  адреноблокатор

5) аспаркам

д) препарат калия и магния




  1. ^ Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ

1 утверждение

2 утверждение

Связь

А

Верно

Верно

Верна

Б

Верно

Верно

Неверна

В

Верно

Неверно



Г

Неверно

Верно



Д

Неверно

Неверно



Сердечные гликозиды показаны при коронарной недостаточности, потому что сердечные гликозиды понижают потребность сердца в кислороде


Лабораторное занятие

Опыт №1. Антагонисты сердечных гликозидов.

Трех лягушек прикрепите к препаровальным дощечкам животом вверх. Обнажите у них сердца, удалив грудину так, чтобы были видны предсердия. При этом не допускайте прикосновения к сердцу кожи лягушки, выделяющей кардиотоксический секрет. Подсчитайте число сердечных сокращений, оцените их силу в баллах (силу сердечных сокращений можно оценить по цвету и размеру желудочка на высоте систолы – при сильном сокращении желудочек маленький и бледный). Одной из лягушек подкожно введите 1 мл 0,5 % раствора цитрата натрия, другой – 0,5 мл 1 % раствора хлорида калия, третью оставьте для контроля. В течение 10-15 мин. наблюдайте за изменениями частоты и силы сердечных сокращений. Обратите внимание на согласованность работы желудочков и предсердий (при атриовентрикулярной блокаде она может нарушаться). Введите всем трем лягушкам подкожно по 0,3 мл (токсическую дозу) 0,05 % раствора строфантина. Продолжайте наблюдать за изменениями сердечной деятельности. Зарегистрируйте динамику кардиальных эффектов у контрольной лягушки и отличия у лягушек, которым были введены цитрат натрия или хлорид калия. Сделайте вывод. Оформите протокол.


^ Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)


Атропина сульфат, верапамил, дигоксин, допамин (дофамин), изопреналина гидрохлорид (изадрин), лидокаина гидрохлорид (ксикаин), пропранолол (анаприлин), уабаин (строфантин K), фенитоин (дифенин), эпинефрина гидрохлорид (адреналина гидрохлорид)


Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

  1. Препарат для лечения острой сердечной недостаточности.

  2. Дигоксин для насыщения за 3 дня при хронической сердечной недостаточности. Суточная доза 1 мг (4 таблетки), квота элиминации дигоксина примерно 25%.

  3. Дигоксин для поддерживающей терапии при хронической сердечной недостаточности. (квота элиминации дигоксина примерно 25%. Насыщение достигнуто в течение трех дней – см. предыдущее задание).

  4. Свечи с дигитоксином. *

  5. Свечи с дигитоксином для ребенка 7 лет. *

  6. Антагонист токсического действия сердечных гликозидов.

  7. Противоаритмическое средство при остром инфаркте миокарда.

  8. Противоаритмическое средство при передозировке сердечных гликозидов.

  9. Препарат для лечения мерцательной аритмии предсердного происхождения.

  10. Препарат для лечения атриовентрикулярной блокады.




^ Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

Дигитоксин

(Digitoxinum)

ВРД внутрь 0,0005;

СТД внутрь 0,0001;

Ректально 0,0003

Таб. по 0,0001;

суппозитории рект. по 0,00015

Дигоксин

(Digoxinum)

ВСД внутрь и в/в (медленно) 0,0015

СТД 0,00025

Таб. по 0,00025;

амп. по1 мл 0,025 % р-ра

Коргликон

(Corglyconum)

ВРД в/в 0,0006;

СТД в/в 0,0003

Амп. по1 мл 0,06 % р-ра

Строфантин K

(Strophanthinum K)

ВРД в/в 0,0005;

СТД в/в 0,00025

Амп. по 1 мл 0,05 % р-ра

Унитиол

(Unithiolum)

СТД в/м 0,005 на 1 кг массы тела

Порошок;

амп. по 5 мл 5 % р-ра

Калия хлорид

(Kalii chloridum)

ВРД в/в

(капельно, 4 % р р) 2,5

СТД внутрь (10 % р-р после еды) 1,0–1,5

Порошок;

амп. по 50 мл 4 % р-ра

таб. по 0,5; 1,0

«Аспаркам»

Asparcamum»)

СТД внутрь 1–2 таблетки

Таб., содержащие по 0,175 калия аспарагината и магния аспарагината

Хинидина сульфат

(Chinidini sulfas)

ВРД внутрь 4,0

СТД внутрь 0,1–0,3 через каждые 2 часа до снятия приступа аритмии

Таб. по 0,1; 0,2

Аймалин

(Ajmalinum)

СТД внутрь 0,05–0,1;
в/м и в/в (медленно в изотоническом растворе NaCl или глюкозы) 0,05

Таб. по 0,05;

амп. по 2 мл 2,5 % р-ра

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

СТД в/в (струйно) 0,08;
в/в (капельно) 0,002

в 1 минуту;
в/м (10 % р-р) 0,2–0,4;
внутрь 0,25–0,5

Амп. по 10 мл и по 20 мл 1 % р-ра; по 2 мл и по 10 мл 2 % р-ра;
по 2 мл 10 % р-ра;

таб. по 0,25

Верапамил

(Verapamilum)

ВРД внутрь 0,16;
в/в (медленно) 0,01;

СТД внутрь 0,04-0,08

В/в 0,005-0,01

Таб. в оболочке

по 0,04 и 0,08;

амп. по 2 мл 0,25 % р-ра

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

Атропина сульфат

(Atropini sulfas)

Внутрь,п/к,в/м,в/в

СТД 0,00025 – 0,0005; в коньюнктивальную полость 1-2 капли 0,5-1% р-ра; мазь 1%

Порошок; таблетки по 0,0005; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% р-ра; 1% глазная мазь; пленки глазные, содержащие по 0,0016 препарата.

Изадрин (Isadrinum)

Ингаляционно 0,1-0,2 мл 0,5-1% р-ра; под язык СТД 0,005

Порошок; флаконы по 25мл и 100 мл 0,5% и 1% р-ра; таблетки по 0,005

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)

П/к и в/м СТД 0,0003-0,00075; в коньюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% р-ра

Ампулы по 1 мл 0,1% р-ра; флаконы по 10 мл 0,1% р-ра (для наружного применения).

Анаприлин (Anaprilinum)

СТД внутрь 0,01-0,04; СТД в/в 0,001

Таблетки 0,01 и 0,04; ампулы по 1 и 5 мл 0,1% р-ра

Дифенин (Dipheninum)

СТД внутрь 0,117

Таблетки по 0,117

Дофамин (Dofaminum)

В/в капельно 25 мг или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 мл или 400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида

Ампулы по 5 мл 0,5% и 4% р-ра (25 мг или 200 мг дофамина в ампуле
^

Занятие 1.2. Антиангинальные средства.
Антиатеросклеротические средства


Антиангинальные средства: нитроглицерин (депонид,минитран), сустак-мите, сустак-форте, тринитролонг, нитронг, пентаэринит тетранитрат (эринит,кардикэп), изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат; антагонисты кальция: нифедипин (фенигидин, коринфар), верапамил,амлодипин (нормодипин), никардипин, исрадипин; амиодарон (кордарон);  адреноблокаторы: пропанолол (анаприлин), талинолол, метопролол; валидол, пиридинол (пармидин), специфические брадикардические средства: фалипамил, алинидин; дипиридамол (курантил); нонахлазин, оксифедрин; папаверин, дротаверин (но-шпа, спазмол).

Средства, применяемые для лечения инфаркта миокарда: морфина гидрохло­рид; нитроглицерин, лидокаин; гепарин, стрептокиназа, стрептодеказа; кислота ацетилсалициловая.

Противоатеросклеротические средства: ловастатин (ливакор), правастатин (липостат), мевастатин (компактин), флувастатин (лескол), симвастатин (закор); холестирамин, колестипол; пробукол; клофибрат, гемфиброзил, безафибрат; линетол; кислота никотиновая; пармидин, эзетимиб, гемфиброзил.


Сущность коронарной недостаточности. Принципиальные подходы к ее лечению. Ограниченные возможности расширения коронарных сосудов при атеросклерозе. Опасность сердечной недостаточности при снижении работы сердца. Классификация антиангинальных средств по патогенетическому механизму развития ишемии, на который они воздействуют.

Механизм антиангинального действия нитроглицерина: на биохимическом уровне – нитроксидергический механизм; на клеточном уровне – расслабление гладких мышц; на системном уровне – уменьшение преднагрузки (потребность в кислороде), уменьшение постнагрузки (потребность в кислороде), расширение коронарных сосудов (доставка кислорода), уменьшение конечного диастолического напряжения сердечной мышцы (потребность в кислороде и доставка его в ишемизированные слои миокарда), угнетение центральных звеньев коронаросуживающих рефлексов (доставка кислорода), развитие коллатерального коронарного русла (доставка кислорода). Сравнительная характеристика нитропрепаратов по скорости развития и длительности действия, пути введения, применению. Механизм антиангинального действия блокаторов кальциевых каналов, влияние на миокард, коронарные сосуды, системное кровообращение. Сравнительная характеристика блокаторов кальциевых каналов. Механизм антиангинального действия амиодарона, особенности его фармакокинетики и режим назначения.

Средства, понижающие потребность сердца в кислороде ( адреноблока-торы; антигипоксанты, специфические брадикардические средства): механизмы действия, нежелательные эффекты.

Механизм антиангинального действия дипиридамола. Значение антиагрегантного действия. Нежелательные эффекты. Связь аденозинового механизма действия с синдромом обкрадывания.

Препараты для купирования приступа стенокардии: валидол; нитроглицерин. Направления фармакотерапии острого инфаркта миокарда (обезболивание; противоаритмическая терапия; снижение свертывания крови и агрегации тромбоцитов, симптоматическая терапия).

Современные представления о сущности и осложнениях атеросклероза. Классификация гиперлипопротеинемий, возможности их лекарственной коррекции. Роль простациклина, антиоксидантов и ангиопротекторов в профилактике и лечении атеросклероза. Классификация антиатеросклеротических средств по механизму действия. Механизм антиатеросклеротического действия статинов. Сравнительная характеристика препаратов. Фармакодинамика секвестрантов желчных кислот. Действие фибратов на обмен липидов, сравнительная характеристика. Влияние препаратов никотиновой кислоты на липидный обмен, нежелательные эффекты.

Комбинированное применение противоатеросклеротических препаратов.


Контрольные вопросы для обсуждения

  1. Какие антиангинальные средства можно применить для купирования острого приступа стенокардии? (Укажите препараты , пути введения, время ожидания эффекта, дозы).

  2. Опишите направления фармакотерапии инфаркта миокарда (препараты, пути введения, условия применения).

  3. Чем обусловлена гемодинамическая разгрузка миокарда при использовании нитроглицерина?

  4. Механизм увеличения коронарного кровообращения при применении нитроглицерина.

  5. Почему усиление коллатерального кровотока имеет особое значение для нитратов длительного действия?

  6. Опишите механизм антиангинального действия дипиридамола.

  7. Как и почему перераспределяется кровоток в миокарде при применении дипиридамола?

  8. Оцените рациональность совместного применения  адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов при ишемической болезни сердца. Обоснуйте свою точку зрения.

  9. Как анаприлин влияет на тонус коронарных сосудов?

  10. Рационально ли сочетание статинов и холестирамина? Почему?

  11. Как и почему под действием холестирамина изменяется уровень ЛПОНП?


Тесты для самоконтроля


  1. Определите антиангинальное средство по механизму действия: снижает тонус коронарных сосудов, повышает объемную скорость коронарного кровотока, увеличивает концентрацию аденозина в миокарде, уменьшает агрегацию тромбоцитов и практически не влияет на потребность миокарда в кислороде

а) нитроглицерин

б) сустак

в) анаприлин

г) верапамил

д) дипиридамол


  1. ^ Антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие сочетают

1)  адреноблокаторы

2) дипиридамол

3) антагонисты кальция

4) специфические брадикардические средства

5) амиодарон

^ Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

  1. ^ Сопоставьте гиполипидемические средства и липиды (липопротеины), содержание которых они эффективно понижают в плазме крови

    1) ловастатин

    а) холестерин

    2) холестирамин

    б) триглицериды

    3) гемфиброзил

    в) ЛПОНП

    4) кислота никотиновая

    г) ЛПНП







    д) ЛППП

  2. ^ Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ

1 утверждение

2 утверждение

Связь

А

Верно

Верно

Верна

Б

Верно

Верно

Неверна

В

Верно

Неверно



Г

Неверно

Верно



Д

Неверно

Неверно



Нитроглицерин снижает артериальное давление, потому что нитроглицерин уменьшает преднагрузку на сердце.

^ Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)


Дротаверин (но-шпа), изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, лидокаин, морфина гидрохлорид, нитроглицерин, нифедипин, пропранолол (анаприлин)


Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

  1. Препарат для купирования острого приступа стенокардии, не вызывающий головной боли.

  2. Нитроглицерин в таблетках. *

  3. Препарат нитроглицерина длительного действия. *

  4. Средство для проведения функциональной пробы для выявления скрытой коронарной недостаточности. *

  5. Препарат, снижающий потребность сердца в кислороде без повышения доставки кислорода к миокарду. *

  6. Антагонист кальция. *

  7. Препарат для больного с мерцательной аритмией, сопровождающейся ишемическими болями в сердце.

  8. Болеутоляющий препарат при остром инфаркте миокарда.

  9. Препарат, уменьшающий синтез холестерина в печени. *

  10. Препарат, уменьшающий всасывание холестерина. *


Дозирование и формы выпуска препаратов


Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    Валидол

    (Validolum)

    ТД под язык 0,06-0,12

    (4 -5 капель), 1 капсула

    Флаконы по 5 мл р-ра;

    таб. по 0,06;

    капс. по 0,05 и 0,1

    Дипиридамол

    (Dipyridamolum)

    ВРД внутрь 0,075
    в/в (медленно) 0,01

    Таб. 0,025 и 0,075

    амп. 2 мл 0,5% р-ра

    Нитроглицерин

    (Nitroglycerinum)

    ВРД под язык 0,00075;

    в/в капельно, начальная скорость 0,5-1 мг в час, максимальная скорость 8-10 мг в час – в стационаре при постоянном контроле артериального давления

    Флаконы по 5 мл 1 % спиртового р-ра (каплями);

    таб. по 0,0005;

    капс. по 0,05 мл 1 % масляного р-ра;

    амп. темного стекла по 5; 10 и 25 мл 0,1 % р-ра для инфузий (в 1 мл 1 мг);

    флаконы по 50 мл 0,1 % р-ра для инфузий

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    «Сустак-мите»

    («Sustac-mite»)

    ТД внутрь 1 таблетка

    Таб., содержащие по

    0,0026 нитроглицерина

    «Сустак-форте»

    Sustac-forte»)

    ТД внутрь 1 таблетка

    Таб., содержащие по

    0,0064 нитроглицерина

    Изосорбида динитрат

    (Isosorbidi dinitratis)

ТД внутрь 0,005

    Таб. по 0,005 и 0,01

    Изосорбида мононитрат

    (Isosorbidi mononitratis)

ТД внутрь 0,02-0,04

    Таб. по 0,02 и 0,04

    амп. по 1 мл 1% р-ра

    Нифедипин

    (Nifedipinum)

    ТД внутрь 0,01-0,02

    Таб. в оболочке по 0,01

    Драже по 0,01

    Амиодарон

    (Amiodaronum)

    ТД внутрь 0,2 2-3 раза в день в стадию насыщения, 1-2 раза в день 5 дней в неделю в стадию поддерживающей терапии, в/в – 0,005 на г/кг

    Таб. по 0,2;

    амп. по 3 мл 5% р-ра

    Пиридинол

    (Pyridinolum)

    ТД внутрь, в/м 0,1-0,2

    Капс. по 0,1;

    амп. по 0,1 и 0,2

    Нонахлазин

    (Nonachlazinum)

    ВРД внутрь 0,03-0,06

    1 чайная ложка равна 1,5% р-ра

    Таб. в оболочке по 0,03;

    флаконы по 25 мл 1,5 %

    р-ра

    Гемфиброзил

    (Gemfibrozilum)

    ТД внутрь 0,3-0,45

    Капс. по 0,3;

    таб. по 0,45

    Ловастатин

    (Lovastatinum)

    ТД внутрь 0,04

    Таб. по 0,02 и 0,04

    Холестирамин

    (Cholestyraminum)

    ТД внутрь 12,0-16,0

    Порошок по 500,0
^

Занятие 1.3. Антигипертензивные
и антигипотензивные средства


Антигипертензивные средства.

Средства центрального и периферического нейротропного действия.

^ Адреноблокаторы, симпатолитики: пропанолол (анаприлин), талинолол, атенолол, метопролол, фентоламин, празозин, лабеталол, гуанетидин (октадин), резерпин.

Ганглиоблокаторы: азаметония бромид (пентамин), гексаметона бензосульфат (бензогексоний).

клофелин (клонидин), гуанфацин, метилдофа (допегид,альдомет), моксонидин, рилменидин.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента: каптоприл (капотен), лизиноприл (диротон), омапатрилат (эналаприл), моноприл, периндоприл, лозартан (козаар).

Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин (коринфар, фенигидин), амлодипин (норваск), исрадипин, никардипин, фелодипин, верапамил (изоптин, феноптин), галлопамил, дилтиазем, клентиазем.

^ Средства миотропного действия и вазодилятаторы: гидролазин (апрессин), бендазол (дибазол), папаверин, магния сульфат; миноксидил, диазоксид, натрия нитропруссид.

Диуретики: гидрохлортиазид, индапамид, фуросемид (лазикс), спиронолактон (верошприрон).

Антигипотензивные средства: адренопозитивные препараты (эпинефрин (адреналина гидрохлорид), норэпинефрин (норадреналина гидротартрат), эфедрин,фенилэфрин (мезатон);
аналептики: кофеин, камфора, никетамид (кордиамин); ангиотензинамид, ДОКСА; общетонизирущие средства: препараты женьшеня, лимонника, элеутерококка; дофамин (допамин).


Уровень нормального артериального давления и критерии артериальной гипертензии. Регуляция параметров гемодинамики, определяющих величину артериального давления (МОС, ОПСС, ОЦК) в норме и при гипертензии. Классификация антигипертензивных средств по механизму действия. Препараты, преимущественно понижающие минутный объем сердца, тонус сосудов. Значение диуретиков в антигипертензивной терапии. Механизм гипотензивного действия клофелина. Роль центральных и периферических 2-адренорецепторов и I1 (имидазолиновых) рецепторов в гипотензивном и побочных эффектах клофелина. Особенности гуанфацина, метилдофы, селективных агонистов имидазолиновых рецепторов (моксонидина, рилменидина) по сравнению с клофелином.

Механизм антигипертензивного действия  адреноблокаторов. Влияние их на МОС и ОПСС после однократного приема и при длительном применении. Механизмы понижения ОПСС при длительном приеме  адреноблокаторов. Нежелательные эффекты, противопоказания к применению.

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система как мишень действия гипотензивных средств: выделение ренина ЮГА почек; превращение (конверсия) ангиотензина-I в ангиотензин-II, взаимодействие ангиотензина-II с ангиотензиновыми рецепторами, альдостерона с альдостероновыми рецепторами. Фармакодинамика и сравнительная характеристика ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

Механизмы и особенности антигипертензивного действия блокаторов кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (группа нифедипина), фенилалкиламинов (группа верапамила) и бензотиазепинов (группа дилтиазема), преимущества препаратов II поколения.

Значение активаторов калиевых каналов, дибазола, апрессина, магния сульфата, нитропрепаратов как гипотензивных средств, механизмы их действия, применение, побочные эффекты.

Мочегонные препараты, применяемые при стабильной артериальной гипертензии (тиазидовые диуретики, индапамид, калийсберегающие диуретики) и при гипертензивном кризе (петлевые диуретики).

Особенности антигипертензивного действия и нежелательные эффекты ганглиоблокаторов, ограничивающие возможности их курсового применения при артериальной гипертензии. Механизмы и особенности антигипертензивного действия симпатолитиков, сфера их применения при артериальной гипертензии, причины неэффективности при гипертензивных кризах. Нежелательные эффекты симпатолитиков.

Механизм антигипертензивного действия  адреноблокаторов. Причины тахикардии, ограничивающей применение неизбирательных  адреноблока-торов, преимущества 1 адреноблокаторов. Применение при феохромоцитоме.

Тактика современной фармакотерапии артериальной гипертензии. Причины широкого применения ингибиторов АПФ, блокаторов ангиотензиновых рецепторов, блокаторов кальциевых каналов, агонистов имидазолиновых рецепторов, диуретиков. Преимущества использования препаратов длительного действия. Рациональные (сосудорасширяющие + мочегонные + препараты калия) и нерациональные сочетания антигипертензивных препаратов. Значение ограничения потребления поваренной соли, курения, коррекции избыточной массы тела в гипотензивной терапии. Рациональное купирование гипертензивного криза. Значение нифедипина, моксонидина сублингвально, адреноблокаторов, мочегонных препаратов (фуросемид).

Этиотропная терапия гипотензивных состояний (острое или хроническое ослабление функции сосудодвигательного центра; отравление сосудорасширяющими веществами; ослабление работы сердца; кровопотеря). Особенности фармакодинамики антигипотензивных препаратов.


Контрольные вопросы для обсуждения

  1. При применении каких антигипертензивных средств может наблюдаться задержка жидкости? Назовите причины этого явления и укажите способы коррекции.

  2. Пути реализации антигипертензивного действия анаприлина.

  3. В чем заключается периферическое действие клофелина на сосуды?

  4. Почему ганглиоблокаторы мало подходят для лечения стабильной артериальной гипертензии?

  5. Опишите механизмы антигипертензивного действия магния сульфата.

  6. В чем заключаются преимущества моксонидина перед клофелином?

  7. Приведите наиболее рациональные и нерациональные комбинации антигипертензивных средств.

  8. Укажите преимущества α1 - адреноблокаторов перед α1, α2 – адреноблокаторами, β1- адреноблокаторов перед β1, β2 – адреноблокаторами.

  9. Какие антигипертензивные препараты противопоказаны при феохромоцитоме? Почему?

  10. Предложите препараты для лечения гипертензивного криза. На какие показатели вы будете ориентироваться для рационального выбора?

  11. Как повысить артериальное давление при острой кровопотере?

  12. Женщина 38 лет периодически отмечает эпизоды повышения артериального давления до 150/100 мм рт.ст., сопровождающиеся колющими болями в сердце, слабостью, головокружением. Ранее приступы проходили после приема 20 капель настойки валерианы. Сегодня по совету знакомых приняла одну таблетку клофелина. Через 30 минут самочувствие резко ухудшилось, головокружение усилилось, пациентка отмечает потемнение в глазах при резких движениях головой. Поставьте предположительный диагноз, наметьте схему дальнейшего обследования и лечения.


Тесты для самоконтроля


  1. Антигипертензивное средство, противопоказанное больному с аденомой предстательной железы

а) клофелин

б) октадин

в) бензогексоний

г) эналаприл

д) анаприлин

  1. ^ Для купирования гипертензивного криза можно использовать

1) пентамин

2) клофелин

3) фуросемид

4) дихлотиазид

5) октадин

^ Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно;

Е - если 1), 2), 3), 5) верно.

  1. ^ Сопоставьте препарат с механизмом его антигипертензивного действия

1) лозартан

а) возбуждение имидазолиновых рецепторов

2) анаприлин

б) блокада адренорецепторов

3) нифедипин

в) возбуждение адренорецепторов

4) моксонидин

г) блокада ангиотензиновых рецепторов

5) метилдофа

д) препятствие входу кальция в миоциты




  1. ^ Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ

1 утверждение

2 утверждение

Связь

А

Верно

Верно

Верна

Б

Верно

Верно

Неверна

В

Верно

Неверно



Г

Неверно

Верно



Д

Неверно

Неверно



Эналаприл оказывает гипотензивный эффект, потому что снижает образование ангиотензина П и защищает брадикинин от инактивации.


^ Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)


Азаметония бромид (пентамин), дротаверин (но-шпа), лозартан, магния сульфат, нифедипин, празозин, пропранолол (анаприлин), фенилэфрин (мезатон), хлорпромазин (аминазин), экстракт валерианы густой, эналаприл, эпинефрин (адреналина гидрохлорид), эфедрина гидрохлорид


Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

  1. Комбинированный препарат при эссенциальной гипертензии.

  2. Препарат, понижающий активность ренина в крови. *

  3. Препарат для коррекции вторичного гиперальдостеронизма при гипертонической болезни.

  4. Препарат растительного происхождения для понижения АД.

  5. Симпатолитик при стабильно повышенном АД – около 200/120 мм рт.ст. *

  6. Магния сульфат (0,04 г/кг) больному массой 70 кг. *

  7. Клофелин для лечения гипертензивного криза.

  8. Фуросемид при гипертензивном кризе.

  9. Препарат для купирования гипертензивного криза, сопровождающегося выраженным психомоторным возбуждением.

  10. Препарат для лечения артериальной гипертензии и сопутствующей мерцательной аритмии больному, страдающему бронхиальной астмой.





^ Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    Клофелин

    (Clophelinum)

    ВРД внутрь 0,000015, 0,000075,
    п/к, в/м, в/в (медленно) 0,0001,
    в глаз 0,5 % р-р (при глаукоме)

    Таб. по 0,000075 и по 0,00015;

    амп. по 1 мл 0,01 % р-ра

    тюбик-капельницы по1,5 мл 0,125 %; 0,25 % и 0,5 % р-ра

    Магния сульфат

    (Magnesii sulfas)

    ВРД в/м, в/в (медленно) 1,0 - 5,0,
    внутрь и ректально 30,0 (слабительное),
    per duodenum 12,5 (желчегонное)

    Порошок;

    амп. по 5 мл; 10мл и 20 мл 20 % р-ра;
    по 5 мл; 10 мл и 20 мл 25 % р-ра

    Эналаприл

    (Enalaprilum)

    ТД внутрь 0,01-0,02

    Таб. по 0,005; 0,01

    и 0,02

    амп. по 1 мл 0,125% р-ра

    Моксонидин

    (Moxonidinum)

    ВСД внутрь 0,0006,

    ТД внутрь 0,0002

    Таб. в оболочке по 0,0002; 0,0003; 0,0004

    Апрессин

    (Apressinum)

    ВРД внутрь 0,1

    Таб. в оболочке по 0,01 и 0,025;

    драже по 0,01 и 0,025

    Метилдофа

    (Methyldopha)

    ТД внутрь 0,25

    Таб. по 0,25

    Спиронолактон

    (Spironolactonum)

    ТД внутрь 0,025-0,05

    Таб. по 0,025

    Фуросемид

    (Furosemidum)

    ТД внутрь 0,04;
    в/в, в/м 0,02

    Таб. по 0,04;

    амп. по 2 мл 1% р-ра

    Трава сушеницы

    топяной

    (Herba Gnaphalii uliginosi)

    ТД внутрь 1 столовая ложка настоя 1:20 2 3раза в день

    В упаковке по 100,0

    лекарственного сырья
^

Диуретики. Урикозурические средства


Мочегонные средства. Средства, повышающие клубочковую фильтрацию: ксантины, сердечные гликозиды; средства, угнетающие канальцевую реабсорбцию: ацетазоламид (диакарб), гидрохлортиазид (дихлотиазид), клопамид, хлорталидон (оксодолин), индапамид, фуросемид, этакриновая кислота; спиронолактон, триамтерен, амилорид; осмотически активные вещества :маннитол, мочевина; дофамин; отвар листьев толокнянки

Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты: антуран, пробенецид, аллопуринол; средства, обладающие противовоспалительным и урикозурическим действием при подагре: фенилбутазон (бутадион), колхицин.


Механизм мочеобразования, основные процессы, происходящие в различных отделах нефрона. Фильтрация и реабсорбция воды и натрия, фильтрация, реабсорбция и секреция калия. Механизмы регуляции процесса мочеобразования. Клиническое значение диуретиков. Классификации по механизму действия и по преимущественной точке приложения в нефроне.

Карбоангидразный (диакарб) и сукцинатдегидрогеназный (ртутные диуретики) механизмы диуретического действия. Изменения кислотно-основного состояния, связанные с этими механизмами. Экстраренальные эффекты диакарба (влияние на внутриглазное и внутричерепное давление), их клиническое значение. Механизм действия тиазидовых диуретиков, нежелательные эффекты. Особенности их влияния на обмен кальция. Индапамид как препарат, сочетающий прямое сосудорасширяющее и мочегонное действие, дозозависимость этих эффектов, преимущества перед тиазидовыми диуретиками. Механизм развития гипокалиемии при уменьшении проксимальной реабсорбции натрия.

Механизм диуретического действия петлевых диуретиков. Влияние на обмен минеральных ионов, мочевой кислоты, глюкозы, простагландинов, почечный кровоток. Особенности фуросемида и этакриновой кислоты. Эффекты, наблюдаемые при одновременном приеме петлевых диуретиков с НПВС, с антибиотиками группы аминогликозидов.

Механизм мочегонного действия и условие эффективности спиронолактона как конкурентного антагониста альдостерона. Особенности механизма действия других калийсберегающих диуретиков. Нежелательные эффекты, показания и противопоказания к назначению калийсберегающих диуретиков.

Механизм дегидратационного и мочегонного действия осмотических диуретиков в кровеносном русле, в клубочках, канальцах, сосудах почек. Влияние на артериальное давление, почечный кровоток, концентрационный механизм петли Генле.

Сравнительная характеристика диуретиков по интенсивности, скорости наступления и продолжительности эффекта. Области применения различных групп диуретиков. Комбинирование мочегонных средств друг с другом и с антигипертензивными препаратами.

Классификация средств, влияющих на обмен мочевой кислоты, по механизму действия. Механизм действия урикозурических средств, побочные эффекты. Механизм противоподагрического действия аллопуринола. Влияние противовоспалительных средств на обмен мочевой кислоты при подагре. Механизм противовоспалительного действия и нежелательные эффекты колхицина.


Контрольные вопросы для обсуждения

  1. Какие диуретики используют для лечения артериальной гипертензии? Почему для этой цели не используют другие мочегонные препараты?

  2. Какие мочегонные средства увеличивают клубочковую фильтрацию?

  3. Охарактеризуйте механизм действия тиазидовых диуретиков.

  4. Опишите механизм действия диакарба.

  5. Какие мочегонные средства применяются при несахарном диабете?

  6. Почему ртутные, тиазидовые, петлевые диуретики вызывают гипокалиемию?

  7. Определите точку приложения различных калийсберегающих диуретиков в эпителии почечных канальцев.

  8. Как влияют осмотические диуретики на уровень АДГ? Как это сказывается на их эффектах?

  9. Какие диуретики используют для лечения острых отравлений? Почему?

  10. Какие экстраренальные эффекты мочегонных средств имеют самостоятельное клиническое значение и в каких ситуациях используются?

  11. В чем заключаются возможные причины рефрактерности к диуретикам и каковы пути ее преодоления?

  12. Опишите механизм действия аллопуринола.

  13. Почему колхицин вызывает лейкопению и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта?

  14. Больной 60 лет с гипертонической болезнью II стадии и кардиосклерозом, сопровождающимся сердечной недостаточностью, постоянно принимает эналаприл и анаприлин в средней терапевтической дозе, а также поддерживающую дозу сердечных гликозидов. В последнее время он начал отмечать усиление одышки и увеличение отеков на ногах. Знакомые рекомендовали ему принимать фуросемид по 0,02 утром через день, но он решил предварительно посоветоваться с вами. Ваше мнение?

Тесты для самоконтроля

  1. Для лечения артериальной гипертонии используют

а) спиронолактон, дихлотиазид

б) фуросемид, маннит

в) этакриновую кислоту, диакарб

г) дофамин, клопамид

д) антуран, пробенецид

  1. ^ К потере калия приводят все препараты, кроме

1) триамтерена

2) фуросемида

3) спиронолактона

4) дихлотиазида

5) клопамида

^ Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

  1. ^ Сопоставьте препарат с основной точкой его приложения в нефроне

1) фуросемид

а) клубочек

2) спиронолактон

б) проксимальный извитой каналец

3) дихлотиазид

в) петля Генле

4) эуфиллин

г) дистальный извитой каналец

5) этакриновая кислота

д) собирательная трубка




  1. ^ Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ

1 утверждение

2 утверждение

Связь

А

Верно

Верно

Верна

Б

Верно

Верно

Неверна

В

Верно

Неверно



Г

Неверно

Верно



Д

Неверно

Неверно



Аллопуринол угнетает образование уратов в организме, потому что аллопуринол блокирует фермент сукцинатдегидрогеназу

Лабораторное занятие

Опыт №1. Влияние фуросемида на диурез.

У двух крыс определите массу тела. Через зонд введите каждой из них в желудок водную нагрузку (водопроводная вода) из расчета 3 мл/100,0. Одной из крыс внутрибрюшинно введите 0,5 мл 1 % раствора фуросемида, другой – такое же количество изотонического раствора хлорида натрия, после чего поместите каждое животное в отдельную обменную клетку для сбора мочи. Для получения более точных результатов перед помещением в обменную клетку целесообразно опорожнить мочевой пузырь крысы путем его легкого массажа при фиксации за кожу теменной и затылочной области и за хвост.

Обратите внимание на время выделения первой порции мочи каждым животным. Через 60 мин. измерьте объем мочи с помощью мерной пробирки. Сделайте вывод. Оформите протокол.


^ Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)


аминофиллин (эуфиллин), гидрохлортиазид, спиронолактон, фуросемид


Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

  1. Петлевой диуретик при отеке легких.

  2. Мочегонное средство длительного действия. *

  3. Конкурентный антагонист альдостерона при сердечной недостаточности.

  4. Диуретик при артериальной гипертензии.

  5. Диуретик для коррекции хронической внутричерепной гипертензии. *

  6. Осмотический диуретик при отеке мозга (0,5 г/кг).

  7. Мочегонное средство растительного происхождения. *

  8. Комбинированный диуретик, не вызывающий потери калия. *

  9. Препарат, уменьшающий образование мочевой кислоты. *

  10. Препарат для купирования острого приступа подагры.


Дозирование и формы выпуска препаратов


Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    Дихлотиазид

    (Dichlothiazidum)

    ВРД внутрь 0,2

    Таб. по 0,025 и 0,1

    Фуросемид

    (Furosemidum)

    ТД внутрь 0,04;
    в/в, в/м 0,02

    Таб. по 0,04;

    амп. по 2 мл 1% р-ра

    Кислота этакриновая

    (Acidum etacrynicum)

    ТД внутрь 0,05-0,1;
    в/в 0,05

    Таб. по 0,05 и 0,1;

    амп. по 0,05 (растворяют ex tempore)

    Диакарб

    (Diacarbum)

    ВРД внутрь 0,5

    Порошок;

    таб. по 0,25

    Спиронолактон

    (Spironolactonum)

    ТД внутрь 0,025-0,05

    Таб. по 0,025

    Триамтерен

    (Triamterenum)

    ТД внутрь 0,05-0,1

    Капс. по 0,05



    «Триампур»

    («Triampur»)

    ТД внутрь 1-2 таблетки

    Таб., содержащие триамтерена 0,025,
    дихлотиазида 0,0125

    Маннит

    (Mannitum)

    ВСД в/в 180,0;

    ТД в/в (медленно)

    0,5 1,5 г/кг

    Флаконы по 30,0 (разводится до 500 мл);

    амп. по 200; 400 и 500 мл 15 % р-ра

    Листья толокнянки (медвежье ушко)

    (Folii Uvae ursi)

    ТД внутрь 1 столовая ложка отвара 1:18

    5-6 раз в день

    Сухое растительное сырье в упаковке

    Аллопуринол

    (Allopurinolum)

    ТД внутрь 0,1

    Таб. по 0,1
^

Заянятие 1.4. Фармакологическая регуляция свертывания крови.
Маточные средства


Средства, влияющие на свертывание и реологические свойства крови. Антикоагулянты: гепарин (лиотон),надропарин кальция ( фраксипарин), эноксапарин натрия, гирудин, натрия гидроцитрат; этил бискумацетат ( неодикумарин),аценокумарол( синкумар),фениндион ( фенилин).Антагонисты антикоагулянтов: протамина сульфат;менадион натрия бисульфат( викасол), фитоменадион.Гемостатики: тромбин, гемостатическая губка; фибриноген, желатиноль; криопреципитат; кислота аскорбиновая,рутозид( рутин), настой листьев крапивы, экстракт калины жидкий,карбазохром( адроксон).

Фибринолитики (фибринолизин; стрептокиназа, стрептодеказа, анистреплаза, урокиназа; алтеплаза). Ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая, кислота транескамовая,парааминометил-бензойная кислота ( амбен);апротинин ( контрикал,гордок). Антиагреганты (кислота ацетилсалициловая, дазоксибен,клопидогрел , карбациклин, эпопростенол; дипиридамол (курантил) ,абциксимаб, тирофибан, тиклопидин; пентоксифиллин(трентал ).

Маточные средстваю. Усиливающие сократительную активность :окситоцин, дезаминоокситоцин, питуитрин, гифотоцин; динопрост, динопростон. Снижающие сократительную активность :сальбутамол, фенотерол (беротек), магния сульфат; натрия оксибутират. Утеротоники :экстракт спорыньи густой, эрготал, эргометрина малеат, метилэргометрин, эрготамина гидротартрат; котарнина хлорид);понижающие тонус шейки матки: атропина сульфат,динопрост,динопростон.


Физиология и патофизиология тромбообразующей и тромболитической систем. Роль и механизм действия естественных регуляторов свертывающей и антисвертывающей систем: плазменных факторов свертывания, гепарина, витамина K, фибринолизина и его активаторов. Роль простациклина, тромбоксана, гепарина, аденозина в процессе агрегации тромбоцитов. Классификация средств, влияющих на свертывание крови и процессы гемостаза, по точке приложения и направленности действия. Применение различных групп препаратов. Химическая структура гепарина. Механизм антикоагулянтного действия, антиагрегантного и других фармакодинамических эффектов гепарина. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики низкомолекулярных гепаринов. Нежелательные эффекты, область применения, критерии безопасности применения. Механизм действия протамина сульфата. Механизм действия и области применения гирудина и натрия гидроцитрата.

Классификация непрямых антикоагулянтов по химической структуре, механизм их действия. Динамика развития и длительность эффекта. Нежелательные эффекты, взаимодействие с другими лекарственными препаратами, область использования, критерии безопасности применения. Примерная схема назначения антикоагулянтов при необходимости длительной терапии.

Этиологическое применение гемостатиков. Механизм действия и применение препаратов, уменьшающих проницаемость сосудистой стенки (кислота аскорбиновая, флавоноиды, препараты кальция, адроксон).

Механизм действия прямых и непрямых фибринолитиков. Области применения, нежелательные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Механизм антифибринолитического действия  аминокапроновой кислоты. Показания к назначению. Использование ингибиторов протеолиза (контрикал) с антифибринолитическими целями и для лечения острого панкреатита.

Классификация антиагрегантов по механизму действия. Влияние кислоты ацетилсалициловой на синтез тромбоксана и простациклина. Факторы, влияющие на соотношение антиагрегантного и проагрегантного эффектов. Другие препараты, влияющие на простаноидную регуляцию агрегации тромбоцитов. Механизм антиагрегантного действия дипиридамола,пентоксифиллин,клопидогрела,абциксимаба.

Физиологическая роль сократительной активности и тонуса миометрия. Нервная и гуморальная регуляция этих процессов. Классификация лекарственных средств, влияющих на миометрий.

Действие окситоцина на матку, молочные железы, центральную нервную систему. Применение окситоцина для стимуляции родовой деятельности и для ускорения послеродовой инволюции матки. Фармакодинамика и область применения в акушерской практике препаратов простагландина F2 и простагландина Е2. Нежелательные эффекты динопроста и динопростона.

Механизмы действия и область применения токолитических средств.

Химическая структура и фармакодинамика препаратов спорыньи, их адренергическое действие, влияние на матку, центральную нервную систему. Сравнительная характеристика препаратов. Острое и хроническое отравление препаратами спорыньи.


Контрольные вопросы для обсуждения

  1. Назовите критерии безопасного применения гепарина и непрямых антикоагулянтов.

  2. Чем опасна передозировка гепарина? Какой препарат является его специфическим антагонистом?

  3. Опишите механизмы противоаллергического действия гепарина.

  4. Почему при передозировке непрямых антикоагулянтов наблюдаются петехиальные кровотечения?

  5. Укажите наиболее рациональные и нерациональные комбинации непрямых антикоагулянтов.

  6. Почему эффект непрямых антикоагулянтов развивается и прекращается постепенно?

  7. Чем, прежде всего, нужно обосновывать выбор гемостатического средства?

  8. Можно ли вводить в вену тромбин? Фибриноген? Почему?

  9. Чем отличаются механизмы антифибринолитического действия кислоты аминокапроновой и контрикала?

  10. Почему препараты спорыньи не применяются для стимуляции родов?

  11. Перечислите показания к применению различных групп маточных средств.

  12. Мужчина 30 лет с наследственностью, отягощенной по ИБС, каждый день принимает с профилактической целью по 0,125 (1/4 таблетки) ацетилсалициловой кислоты. В следующем месяце ему предстоят интенсивные физические нагрузки, и он решил посоветоваться с вами о целесообразности временного изменения дозы препарата. Что вы ему ответите и почему?


Тесты для самоконтроля


  1. Антиагреганты:

а) гепарин, гирудин, натрия гидроцитрат

б) гепарин, дипиридамол, пентоксифиллин

в) контрикал, гордокс, кислота аминокапроновая

г) фибриноген, тромбин, желатиноль

д) неодикумарин, фенилин, синкумар


  1. ^ Основные свойства динопроста

1) усиливает сократительную активность матки независимо от наличия и срока беременности

2) расширяет шейку матки

3) повышает моторику ЖКТ

4) расширяет легочные сосуды

5) понижает тонус бронхов

^ Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

В – если только 3) верно;

Д – если все верно


  1. ^ Сопоставьте препараты с показаниями к их назначению

1) неодикумарин

а) подострая стадия инфаркта миокарда

2) гепарин

б) острый тромбоз

3) кислота ацетилсалициловая

в) маточное кровотечение

4) кислота аминокапроновая

г) профилактика тромбообразования при ИБС




  1. ^ Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:




Ответ

1 утверждение

2 утверждение

Связь

А

Верно

Верно

Верна

Б

Верно

Верно

Неверна

В

Верно

Неверно



Г

Неверно

Верно



Д

Неверно

Неверно




Аскорбиновая кислота уменьшает проницаемость сосудистой стенки, потому что аскорбиновая кислота ингибирует гиалуронидазу и стимулирует синтез коллагена

Лабораторное занятие

Опыт №1. Влияние антикоагулянтов in vitro.

Получите в лаборантской 4 пробы крови из хвоста крысы на часовых стеклах. Немедленно до получения каждой пробы добавьте к ней небольшую каплю (ее размер должны быть меньше размера капли прови) 0,9 % раствора натрия хлорида, либо растворов гепарина, цитрата натрия, неодикумарина соответственно. Для каждого часового стеклышка используйте отдельную чистую сухую стеклянную палочку, с помощью которой периодически проверяйте наличие нитей фибрина в капле крови, свидетельствующих о начале свертывания. Отметьте время начала свертывания крови в каждом случае. Оцените состояние каждой пробы в течение 15 минут. Время свертывания, отмеченное в пробе с раствором хлорида натрия, является контрольным и принимается за физиологическую норму.

В выводе отразите наличие и характер антикоагулянтного действия исследуемых веществ. Оформите протокол.


^ Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)


Гепарин, кислота ацетилсалициловая, менадион натрия бисульфит (викасол), салбутамол


Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

  1. Антикоагулянт прямого действия для лечения острого инфаркта миокарда.

  2. Гепариновую мазь. *

  3. Антикоагулянт для лечения хронического тромбофлебита.

  4. Средство для профилактики нарушений микроциркуляции при ИБС, не вызывающее синдрома обкрадывания.

  5. Растительный препарат при капиллярных кровотечениях. *

  6. Ингибитор фибринолиза. *

  7. Препарат для нейтрализации протеаз, попавших в кровь при остром панкреатите.

  8. Средство для стимуляции родов.

  9. Средство для ускорения послеродовой инволюции матки.

  10. Средство при угрозе невынашивания беременности.


Дозирование и формы выпуска препаратов


Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    Гепарин

    (Heparinum)

    ТД п/к (в околопупоч-ную область), в/в, в/м 5000 20000 ЕД

    Флаконы

    по 5 мл – 25000 ЕД;

    мазь 10 %

    (по 10,0 и 25,0)

    Фениндиол



    ТД внутрь 0,03

    Порошок;

    таб. по 0,03

    Кислота

    ацетилсалициловая

    (Acidum acetylsalicylicum)

    ТД внутрь 0,25

    Таб. по 0,1; 0,25; 0,325;

    0,5; 0,75

    Дипиридамол

    (Dipyridamolum)

    ТД внутрь 0,025-0,05

    Таб. по 0,025; 0,075 Драже по 0,025; 0,075 Амп. по 2 мл 0,5% р-ра

    Кислота

    аминокапроновая

    (Acidum aminocapronicum)

    ТД внутрь 0,1 на 1 кг массы тела;
    в/в (капельно) 5,0

    Порошок;

    флаконы по 100 мл 5 %

    р-ра

    Апротинин



    ТД легк.ст. 12-25ЕД

    Тяж.ст. до 100-125 ЕД

    Порошок во флаконах по 6 и 12 ЕД

    Менадион натрия бисульфат



    ВРД внутрь 0,03,
    в/м 0,015

    Порошок; таб. по 0,015

    амп. по 1 мл 1 % р-ра

    Экстракт калины

    жидкий (Extractum Viburni fluidum)

    ТД внутрь 20-40 капель

    Флаконы по 25 мл

    Листья крапивы

    (Folium Urticae)

    ТД внутрь 1 столовая ложка настоя ( 1:20 – 1:15) 2 3 раза в день

    Сухое растительное сырье в пакетах по 20,30,50,70 и 100 г; жидкий экстрат во флаконах по 30 и 100 мл

    Окситоцин

    (Oxytocinum)

    Для стимул. родов в/в 1-3 МЕ, в/м 0,5-1 МЕ;при гипотонии в/в по 5-10 МЕ

    Амп.по 1 мл (5 и 10 МЕ ) и 2 мл (2 МЕ )

    Динопрост

    (Dinoprostum)

    ТД интраамниально

    0,04, экстраамниально

    0,00025–0,0001 каждые

    1-2 часа,

    интравагинально 0,005

    каждые 2 часа,

    в/в (капельно) 0,000006-

    0,000025 в 1 мин.

    Амп. по 0,001 и 0,005 (растворяют ex tempore); амп по 1-5 и 8 мл 5% р-ра

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    Эргометрина малеат

    (Ergometrini maleas)

    ТД внутрь

    0,0002–0,0004,

    в/м, в/в 0,0001–0,0002

    Таб. по 0,0002;

    амп. по 0,5 и 1 мл 0,02 % р-ра

    Партусистен

    (Partusisten)

    [Фенотерол

    (Fenoterolum)]

    ВСД внутрь 0,04

    ТД внутрь 0,005

    каждые 2–3 часа,

    в/в (капельно в 250-500

    мл 5 % р-ра глюкозы)

    0,0005 со скоростью

    15-20 капель в 1 мин

    Таб. по 0,005;

    амп. по 0,0005
^

Средства, стимулирующие кроветворение.


Средства, влияющие на кроветворение: препараты, содержащие железо, (железа закисного сульфат, ферроплекс, ферро-градумет; феррумЛек, ферковен); дефероксамин; коамид; эпоэтин альфа; цианокобаламин, кислота фолиевая; стимуляторы лейкопоэза и регенерации (натрия нуклеинат, пентоксил, метилурацил; молграмостим, филграстим)


Сущность и патогенетические механизмы возникновения анемий. Причины и патогенез железодефицитной анемии. Функции железа в организме, значение для кроветворения, окислительно-восстановительных процессов. Обмен железа в физиологических условиях. Факторы, влияющие на всасывание железа. Роль кобальта в метаболизме железа. Причины и патогенез гиперхромной анемии. Роль витамина B12 и фолиевой кислоты в синтезе нуклеиновых кислот, в пролиферации и дифференцировке эритроцитов. Значение эритропоэтина для процессов эритропоэза.

Классификация препаратов железа в зависимости от пути введения в организм. Фармакодинамика и фармакокинетика препаратов железа, особенности последней при энтеральном и парентеральном введении. Выбор пути введения препарата. Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, возникающие при энтеральном пути введения. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы при появлении в крови свободного железа. Профилактика и лечение отравлений препаратами железа. Дефероксамин.


Контрольные вопросы для обсуждения

  1. Влияние железа на кроветворение.

  2. Тактика назначения препаратов железа и критерии эффнктивности лечения антианемическими средствами.

  3. Почему за основу классификации препаратов железа принят путь введения?

  4. Объясните покраснение лица и шеи при передозировке препаратов железа. Как следует поступать при появлении данного симптома?

  5. Почему при лечении макроцитарной анемии фолиевую кислоту следует сочетать с витамином B12?


Тесты для контроля

  1. Правильное утверждение:

1) транспорт железа в крови осуществляется с помощью трансферрина

2) двухвалентное железо в большей степени способно переносить кислород, чем трехвалентное железо

3) цианокобаламин применяется для лечения гиперхромных анемий

4) коамид применяется для лечения железодефицитных анемий

5) натрия нуклеинат стимулирует лейкопоэз и регенерацию при условии угнетения этих процессов

^ Выберите правильные утверждения в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

  1. ^ Для фолиевой кислоты характерно все, кроме:

а) применения для профилактики формирования пороков нервной трубки

б) лечения макроцитарной анемии

в) лечения фуникулярного миелоза

г) применения в комбинации с витамином В12 для лечения мегалобластической анемии


^ Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)


Кислота фолиевая, «Ферроплекс»



Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

  1. Препарат железа для приема внутрь. *

  2. Препарат железа для парэнтерального применения. *

  3. Средство для лечения отравления препаратами железа.

  4. Два препарата для лечения пернициозной анемии.

  5. Натрия нуклеинат внутримышечно в виде 5 % раствора. *

  6. Стимулятор регенерации для ускорения заживления ожоговой раны.


Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    «Ферроплекс»

    («Ferroplex»)

    ТД внутрь 1-2 драже

    Драже, содержащие по 0,05 железа сульфата,
    0,03 кислоты аскорбиновой

    «Феррум Лек»

    («Ferrum Lek»)

    ВСД в/м 4 мл, в/в 10 мл

    ТД в/м 2 мл, в/в 2,5-10 мл

    Амп. по 2 мл для в/м введения (0,1 железа в виде полиизомальтозата);

    амп. по 5 мл для в/в введения (0,1 железа в виде сахарата)

Препараты

Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения

^ Формы выпуска

    Ферковен

    (Fercovenum)

    ТД в/в 2-5 мл

    Амп. 5мл (0,1 железа в виде сахарата, 0,00045 кобальта в виде глюконата)

    Коамид

    (Coamidum)

    ТД внутрь 0,1,

    п/к 0,01

    Порошок;

    амп. 1мл 1% р-ра

    Эпоэтин альфа

    (Epoetin alfa)

    ТД в/в, п/к 30-100 ЕД на 1 кг массы тела 3 раза в неделю

    Флаконы по 1 мл (2000; 4000 и 10000 ЕД)

    Дефероксамин

    (Deferoxamine)

    ТД в/м, в/в (капельно) 0,5–1,0

    Амп. по 0,5

    Цианокобаламин

    (Cyanocobalaminum)

    ТД п/к, в/м, в/в

    0,0001-0,0005



    Амп. по 1мл 0,003%, 0,01%, 0,02%, 0,05%

    р-ра

    Фолиевая кислота

    (Acidum folicum)

    ТД 0,005 в сутки

    Порошок; таб. 0,001

    Натрия нуклеинат

    (Natrii nucleinas)

    ТД внутрь 0,25-1,0,

    в/м 0,1-0,5

    (в виде 2 % или 5 % р-ра)

    Порошок

    Метилурацил

    (Methyluracilum)

    ТД внутрь 0,5

    4 раза в день



    Порошок; таб. 0,5;

    свечи 0,5;

    мазь 10%




оставить комментарий
страница1/10
Дата15.10.2011
Размер1,16 Mb.
ТипДокументы, Образовательные материалы
Добавить документ в свой блог или на сайт

страницы:   1   2   3   4   5   6   7   8   9   10
отлично
  3
Ваша оценка:
Разместите кнопку на своём сайте или блоге:
rudocs.exdat.com

Загрузка...
База данных защищена авторским правом ©exdat 2000-2017
При копировании материала укажите ссылку
обратиться к администрации
Анализ
Справочники
Сценарии
Рефераты
Курсовые работы
Авторефераты
Программы
Методички
Документы
Понятия

опубликовать
Документы

наверх